带你认识金刚烷胺（上）

发布日期:2022/3/1 13:28:55

金刚烷胺是由Setter公司于1959年合成，1964年Daris等首先发现其有抗病毒作用，1996年上市。金刚烷胺是美国批准的第1种抗病毒药，自此流感治疗真正跨入“抗病毒时代”。金刚烷胺的出现改变了感冒治疗的历史而在之后的数年中金刚烷胺也迅速被载入英国、美国、日本、中国药典，临床应用价值逐步得到验证。1967-1969年间许多国家出现了A2型流感大流行，金刚烷胺被广泛应用，证实了其能够有效抑制甲型和亚甲型流感病毒的生长和繁殖，但是，人们发现金刚烷胺的治疗窗实际上非常狭窄，对甲型和亚甲型以外的其他流感病毒几乎没有作用。直至由甲型H1N1病毒引发的流感（俗称禽流感）在世界多国流行，金刚烷胺才重新进入人们视野，世界卫生组织（WTO）推荐金刚烷胺为防治首选药物之一，金刚烷胺再次受到了追捧。

我国自1971年开始生产金刚烷胺，人们所熟知的快客、感康、优卡丹等感冒药中大都含有金刚烷胺成分，这种复方制剂通过组分间的协同作用缓解了感冒症状，缩短了感冒病程，非常畅销。然而2012年的“金刚烷胺事件”，市场迅速降温。含有金刚烷胺的儿童感冒药，因被质疑对儿童生长发育具有危害作用，市场销量一落千丈。有关专家称：金刚烷胺成分主要经肝脏、肾脏代谢，婴幼儿器官发育尚未成熟，过量服用会增加肝脏、肾脏代谢负荷，甚至产生严重的过敏反应。为此，国家食品药品监督管理局于2012年5月发布通知：为保障儿童用药安全，对含金刚烷胺的非处方药的说明书进行修改。

具体内容为：1、对于仅用于儿童的氨金黄敏颗粒、小儿氨酚烷胺颗粒、小儿复方氨酚烷胺片，将“1岁以下儿童应在医师指导下使用”修订为“因缺乏新生儿和1岁以下婴儿安全性和有效性的数据，新生儿和1岁以下婴儿禁用本品”。2、对于可用于儿童和成人的氨酚烷胺那敏胶囊，将“5岁以下儿童应在医师指导下使用”修订为“5岁以下儿童不推荐使用”。自此，金刚烷胺落下神坛。

由于自身的局限性和不良反应，金刚烷胺用于抗流感病毒方面应用越来越少。但是，金刚烷胺还有个重要的应用：抗帕金森综合征。

抗帕金森病

1968年一位女性帕金森病患者在服用金刚烷胺治疗流感时发现其震颤、少动及肌强直症状得以改善。此后，便开启了金刚烷胺治疗帕金森病的研究之路，经历五年的临床研究和实验，美国FDA于1973年正式批准用于治疗帕金森病。

转战帕金森领域的金刚烷胺，成就依旧差强人意，动物实验表明，金刚烷胺可以增加大鼠脑中L-氨基酸脱羧酶的活性，从而增加多巴胺的释放，帕金森的症状就能缓解，然而这只是动物实验结果，实际应用中，不同的临床研究结果尚有不同意见。金刚烷胺治疗帕金森，游走在有效和无效的边缘。这么说吧，要不是因为价格便宜，同时对以震颤为主的患者效果还可以，金刚烷胺早就被多巴丝肼、卡左双多巴、司来吉兰、溴隐亭等一干后继者给打的无影无踪了。