盐酸乌拉地尔注射液的临床应用

盐酸乌拉地尔，即乌拉地尔(urapidil,URA)是一种选择性α1肾上腺素受体阻滞剂(简称α1受体阻滞剂)，广泛用于控制高血压急症、重度和极重度高血压、难治性高血压以及围手术期高血压。

1、盐酸乌拉地尔的作用机制

1.1、URA的降压作用

盐酸乌拉地尔（URA）是一种选择性α1肾上腺素受体拮抗剂，同时又是中枢神经系统5-HT1A受体激动剂，具有外周和中枢双重降压作用。URA的降压效果具有剂量依赖性，且存在一定的个体差异。URA具有自限性降压效应，使用较大剂量亦不会出现严重低血压。

1.2、URA的靶器官保护作用

URA减轻心脏前后负荷，降低心肌耗氧量，增加心脏搏出量，不引起反射性心动过速、不影响心率；URA不增加颅内压，不影响大脑中动脉血管血流动力学，有利于维持脑灌注压。此外，URA还具有增加肾血流量，降低肾血管阻力，不增加肺血分流率，不降低动脉血氧分压等特点。

2、URA在急性脑卒中的应用

脑卒中是我国成人致死、致残的首要原因。2019年全球疾病负担研究数据显示，我国脑卒中发病率为276.7/10万，其中缺血性脑卒中发病率为201.7/10万，脑出血发病率为59.6/10万，蛛网膜下腔出血发病率为15.4/10万，其比例明显高于西方国家。脑卒中发生初期，无论是缺血性脑卒中还是脑出血，患者的血压都可能升高，血压升高与预后有密切关系，因此血压管理在急性脑卒中的治疗中举足轻重。

3、URA在高血压脑病中的应用

高血压脑病是一种较少见的高血压急症临床类型，不同程度的脑水肿、颅内压增加是高血压脑病的重要临床特征。

URA降压平稳，不影响颅内压，可有效控制高血压脑病患者的血压。URA联合甘露醇等高渗药物治疗高血压脑病，可迅速降低血压和颅内压，缓解临床症状，简单、便捷、安全、有效，值得临床推广。

4、URA在急性心力衰竭中的应用

心力衰竭(HF)是大部分心血管疾病发展的最终阶段，我国≥35岁人群中HF的患病率为1.3%，估计现有HF患者1370万例。急性心力衰竭(AHF)是常见的急重症，临床可以表现为新发的AHF(左心或右心衰竭)以及急性代偿性心力衰竭，其中急性代偿性心力衰竭多见，约为70%。

AHF发作时降低心脏前后负荷，减轻心脏负担是治疗的关键。URA能够降低心脏前后负荷和肺动脉压，增加血氧饱和度，对心率无明显影响，适用于AHF特别是伴高血压的患者。AHF患者连续7d接受URA或硝酸甘油治疗，在改善左心室射血分数、收缩压、N端脑钠肽激素原、左心室舒张末期容积、心脏指数方面URA均显著优于硝酸甘油。URA停药后一般不会出现血压反跳现象，安全性好。此外，URA还可降低AHF患者的低密度脂蛋白胆固醇水平，促进脂质代谢，对糖代谢无不良影响。

5、结语

理想的静脉降压药物应能预期降压的强度和速度，以保护靶器官功能，并方便调节。URA具有外周和中枢双重降压作用，静脉注射后0.5min起效、快速达标、平稳可控，在降压的同时，能够增加胃肠道血流，使得胃肠道功能恢复增快，菌群失调和移位减少，增加整体恢复，减轻心脏前后负荷，降低心肌耗氧量，不影响心率、无反射性心动过速，不影响颅内压，不增加肺血分流率、不降低动脉血氧分压，可增加肾血流量，降低肾血管阻力，因此对心脑肺肾靶器官具有一定保护作用。