花椒毒素的作用与毒性

花椒毒素是一个具有多种药理作用的呋喃香豆素类天然化合物，其也是一种植物毒素，较常见于花椒、八角等调味料中，长期、大量进食会引发中毒现象，并有致皮肤变黑的作用。与黄麴霉毒素一样具有香豆素内酯和呋喃环上的双键，是潜在致癌物。

物理性质

花椒毒素属呋喃香豆素类化合物，不溶解于水中，也不易溶解于乙醇、丙酮等有机溶剂中。白色或淡黄色丝状结晶(由热水、苯和石油醚中析出)。斜方棱柱形结晶(乙醇-乙醚)。密度1.368g/cm3，熔点143-148℃，沸点414.8℃(760 mmHg)，闪点204.7℃，蒸汽压4.33E-07mmHg at 25℃。可溶于沸乙醇、乙酸、丙二醇、氯仿和苯，微溶于沸水、液体石蜡和乙醚，不溶于冷水。

化学性质

在冷的浓硫酸中呈黄色，加热后变棕色。在碱性溶液中易开环、酸化后又闭环。

作用

花椒毒素有抗实验性心律失常、镇痛、抗炎、松弛大鼠子宫、家兔回肠和血管平滑肌、抑制豚鼠心脏等作用。研究结果表明，XAT主要是通过阻滞大鼠子宫、家兔回肠和血管平滑肌细胞的钙通道而发挥松弛平滑肌作用，在离体豚鼠心房肌XAT呈剂量依赖性地明显抑制心肌收缩力并降低窦房结的自律性，这提示XAT可能通过影响心肌细胞的Ca2+转运而发挥作用。作为光敏剂，该毒素可配合长波紫外线用于光化学疗法治疗银屑病，已为国际上公认的治疗方法之一。给药途径有二种:口服或局部病灶涂搽。本疗法口服常见副作用，为色素沉着、头晕、红斑、搔痒、恶心以及长期套用有白内障和皮肤肿瘤的危险。其动物体内代谢已有报导，经胃肠道吸收，1h后血药浓度可达高峰，生物半衰期为6h，主要分布在皮肤和肝脏，尤以皮肤分布最多。

毒性

急性毒性试验表明，小鼠ip XAT LD50为468mg/kg;慢性毒性试验表明，大鼠在6个月期间口服XAT10、40、80mg/kg/日，其生殖活动及内分泌完整性方面未见任何副作用或不良反应，且大鼠的F1代未见有畸形。