硫酸卡那霉素的应用与检测方法

背景及概述^[1][2]

硫酸卡那霉素为无色至微带黄色或黄绿色的澄明液体，为氨基糖苷类广谱抗生素，与抗菌谱和新霉素相似。主要对革兰氏阴性菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肺炎杆菌、产气肠杆菌及志贺菌属等引起的严重感染，对耐药性金葡萄菌也有良好的抗菌作用。临床上主要用于敏感菌所致的肺部感染。尿路感染、胆道感染败血症及腹腔感染等，后两者常与其它抗菌联合应用。也可用于对其它抗生素耐药而对本品敏感的金葡萄菌感染。对结核病的治疗，本品可作为第二线药物。本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质合成。抗生素的滥用会造成严重的不良后果，临床上对于抗生素的使用剂量需严格控制，因此，对卡那霉素的定量测定具有非常重要的意义。

结构

应用^[3]

本品适用于治疗大肠杆菌属、变形杆菌属、产气杆菌、肺炎杆菌、黏质沙雷菌、不动杆菌属和葡萄球菌属 所致严重感染，如败血症、细菌性心内膜炎、呼吸道感染、尿路生殖系统感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤、骨骼感染、急慢性 中耳炎、鼻窦炎，软组织感染等。对绿脓杆菌无效。

药理作用 ^[5]

抗菌谱与链霉素相似，但作用稍强。对大多数革兰阴性杆菌如大肠杆菌、沙门菌、多杀性巴氏杆菌、变形杆菌等有较强抗菌作用，对金黄色葡萄球菌和支原体有一定的作用。绿脓杆菌、革兰阳性菌(金黄色葡萄球菌除外)、立克次体、厌氧菌等对本品耐药。与新霉素存在交叉耐药性，与链霉素存在单向交叉耐药性。

药物相互作用^[4]

1．与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。

2．与神经肌肉阻滞剂合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等。

3．与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。

4．与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。

5．与多粘菌素类注射剂合用，或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

6．其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。

7．氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。亦不宜与其他药物同瓶滴注。

检测方法^[2]

一种利用四羧基锌酞菁测定硫酸卡那霉素的共振散射光谱法。具体步骤为：在6支10mL比色管中分别加入0.0、0.1、0.5、0.8、1.0、1.2mL 10.0μg/mL硫酸卡那霉素溶液，再在每支比色管中加入0.3～1.5mL pH6.0的伯瑞坦-罗比森(Britton-Robinson,B-R)缓冲溶液和0.5～2.0mL 2.0×10-5mol/L四羧基锌酞菁溶液，用二次蒸馏水稀释至刻度，摇匀，室温下反应10分钟后，用1cm石英比色皿于荧光光度计上以λex=λem的方式扫描共振散射光谱；

在332nm处分别测定加有硫酸卡那霉素的溶液的共振散射强度I332nm和不加硫酸卡那霉素的试剂空白溶液的共振散射强度I0，计算差值ΔI332nm =I332nm-I0，差值ΔI332nm与硫酸卡那霉素浓度C在0.1～1.2μg/mL范围内成线性关系，线性回归方程为ΔI332nm =19.43 C-2.201，相关系数0.9922，检出限0.029μg/mL；另取硫酸卡那霉素滴眼液或硫酸卡那霉素注射液，用水稀释得到浓度为400μg/mL的溶液；再将该溶液稀释得到10μg/mL的待测液；取1～3 mL待测液，同法测定共振散射强度，计算出硫酸卡那霉素滴眼液或注射液中硫酸卡那霉素的含量。

主要参考资料

[1] CN201510235039.6 注射用硫酸卡那霉素的制备工艺

[2] CN201510260027.9 一种测定硫酸卡那霉素的方法

[3] 中国药房调剂 

[4] 硫酸卡那霉素注射液说明书

[5] 家禽常用药物及其合理使用