比克白芷素的主要应用

背景及概述^[1][2]

比克白芷素又叫白当归素。白当归素是一种天然化合物，具有抗肿瘤等活性，广泛存在于多种植物中。中药白芷为为伞型科植物白芷Angelica dahurica(Fisch.ex Hoffm.)Benth.et Hook.f. 或杭白芷Angelica dahurica(Fisch.ex Hoffm.)Benth.et Hook.f. var.formosana(Boiss.)Shan et Yuan的干燥根。具有散风除湿，通窍止痛，消肿排脓等功效。白芷各来源植物中均含有丰富的白当归素。

制备^[1-2]

现有技术中，白当归素的提取分离法主要采用有机溶剂法等，但这些提取工艺得到的白当归素的含量低，生产过程中污染严重，且不利大生产操作。CN200910232803.9提供一种利于大生产操作、产品纯度高的白当归素的制备方法。为解决上述技术问题，本发明采用下列技术方案：取白芷根粗粉，加入到CO₂超临界萃取器中，甲醇作为夹带剂，夹带剂占总萃取溶剂的体积百分比为2-6％，萃取压力10-40MPa，温度30-60℃，CO2流量1-5ml/g生药/min，萃取时间 150-250min，得萃取物，加热水抽提，纺织，析出结晶，分离结晶，加入无水乙醇重结晶，分离、洗涤、干燥即得。

一种纯化白当归素的方法，其特征在于： 取白芷药材粉碎，加6-10倍量80-90％乙醇超声提取2-3次，提取液减压回收试剂，浓缩液乙酸乙酯萃取，萃取液回收试剂，再采用高速逆流色谱分离，根据紫外检测器图谱收集目的成 分，浓缩小体积冷藏结晶即得。本发明优势在于：方法采用超声提取，提取时间短，提取效率高；方法采用高速逆流色谱分离，分离过程无产品损失，制备周期短，制备量大，易操作，克服了传统填充柱分离过程中样品死吸附、工艺繁琐、重现性差的技术缺陷。具体举例如下：

白芷药材粉碎，取5kg加入超声提取罐中，加10倍量90％乙醇超声提取，开启功率2kw，频率40KHZ，提取60min，滤出液体，再加入6倍量乙醇超声30min，合并两次提取液减压 回收乙醇，加适量水，放入分液漏斗，加入乙酸乙酯萃取3次，萃取液浓缩至小体积。取正己烷、乙酸乙酯、甲醇、水按4∶5∶6∶3比例混合，静置分层，取下相注入高速逆流色谱柱，开启高速逆流色谱仪，调整转速为700rpm，同时以5ml/min的流速泵入上相，待整个系统动态平衡后，流动相流速调节为2ml/min，注入浓缩液，紫外检测器监测，收集目标流分，减压浓缩后冷藏结晶，结晶物滤出低温干燥得8.5g，经HPLC检测，含量98.4％。

应用 ^[3-4]

一、急性胰腺炎是消化科常见多发危重症之一，发病机制尚不十分清楚，尽管大多数为轻症胰腺炎，但仍有15%～20%的患者可发展为重症急性胰腺炎并发全身炎症反应综合症和多器官衰竭，死亡率高达50%以上。近年来，医学工作者对急性胰腺炎的病理、病因、发病机制，诊断标准，治疗方法及预后等方面进行了前瞻性和回顾性的研究，提出的新的理念及新的治疗方案大大降低病死率。CN201410492967.6便提出了白当归素在制备治疗胰腺炎药物中的应用。其所述胰腺炎为急性胰腺炎。其所述的药物为片剂、胶囊剂、注射剂。治疗组血清中血淀粉酶，TNF-α，IL-1β，IL-6 水平与急性胰腺炎组比较，治疗组低于同时间点急性胰腺炎组，各时点两组间差异均有统计学意义（均P<0.05）。提示白当归素治疗大鼠模型后，随着时间的延长，血清炎症介质 TNF-α，IL-1β，IL-6水平较急性胰腺炎组降低，白当归素有效减轻了胰腺的炎症。

二、CN201310030210.0通过大量研究证明，白当归素作为活性成分制备得到的农业杀虫剂具有良好的杀虫活性和拒食活性，可用于防治各种作物上害虫，特别是用于防治鳞翅目和同翅目昆虫。鳞翅目昆虫可为夜蛾科、菜蛾科昆虫；所述的夜蛾科昆虫优选为斜纹夜蛾、甜菜夜蛾、粘虫。所述的同翅目昆虫为蚜科昆虫，优选为桃蚜。白当归素是从天然植物中分离纯化得到或市售可得。白当归素作为活性成分和农药助剂、赋型剂配制成农药上允许的任意一种剂型。白当归素还可以和其它农药复配，与农药助剂、赋型剂混合制成农药上允许的任意一种剂型。所述的剂型可以是乳油、悬浮剂、水乳剂、可湿性粉剂、微乳剂或水分散颗粒剂等。所用的助剂可以采用十二烷基苯磺酸钙、吡咯烷酮、聚氧乙烯聚氧丙稀嵌段化合物、壬基酚聚氧乙烯醚等，赋形剂可为环己酮、溶剂油、溶剂油、水、丙二醇、去离子水等。复配所用的其他农药为有机磷类，如：甲拌磷(3911)、内吸磷(1059、E1059)、对硫磷(1605、E605)、敌敌畏(DDV)、乐果、敌百虫等；拟除虫菊酯类，如：氯氰菊脂、溴氰菊脂、杀灭菌脂等；微生物源杀虫剂，如苏云金杆菌(Bt)、阿维菌素、白僵菌等。 与现有技术比较本发明的有益效果：白当归素作为杀虫剂，对害虫具有触杀、胃毒作用，作为昆虫拒食剂，具有较强的拒食活性，并且其来源于天然植物的提取物，对于各种粮食、瓜果、蔬菜等经济作物具有低毒、无残留、无污染、无公害的特点，更有利环境保护。

主要参考资料

[1] CN200910232803.9 一种白当归素的制备方法

[2] CN201110151708.3一种纯化白当归素的方法

[3] CN201410492967.6 一种白当归素在制备治疗胰腺炎药物中的应用

[4] CN201310030210.0 白当归素作为农业昆虫拒食剂和杀虫剂的用途