白当归素的应用

背景及概述^[1][2]

白当归素(Byakangelicin)，异名：比克白芷内酯等。白当归素是一种天然化合物，具有抗肿瘤等活性，广泛存在于多种植物中。中药白芷为为伞型科植物白芷Angelicadahurica(Fisch.exHoffm.)Benth.etHook.f.或杭白芷Angelicadahurica(Fisch.exHoffm.)Benth.etHook.f.var.formosana(Boiss.)ShanetYuan的干燥根。具有散风除湿，通窍止痛，消肿排脓等功效。白芷各来源植物中均含有丰富的白当归素。现有技术中，白当归素的提取分离法主要采用有机溶剂法等，但这些提取工艺得到的白当归素的含量低，生产过程中污染严重，且不利大生产操作。

制备^[1]

一种利于大生产操作、产品纯度高的白当归素的制备方法。采用下列技术方案：取白芷根粗粉，加入到CO2超临界萃取器中，甲醇作为夹带剂，夹带剂占总萃取溶剂的体积百分比为2-6％，萃取压力10-40MPa，温度30-60℃，CO2流量1-5ml/g生药/min，萃取时间150-250min，得萃取物，加热水抽提，纺织，析出结晶，分离结晶，加入无水乙醇重结晶，分离、洗涤、干燥即得。

应用^[2-3]

1）白当归素对博莱霉素诱导的小鼠特发性肺纤维化的影响

肺纤维化动物模型制备：取C57BL/6J，(周龄8-10周)野生型小鼠，将质量分数为10％水合氯醛以0.5mL/100g(体重)给予小鼠腹腔注射麻醉，气管内有创注射2U/Kg博莱霉素。对肺组织切片进行纤维化面积定量统计：将小鼠肺经过多聚甲醛固定、常规脱水、石蜡包埋、切片、H&E(苏木素伊红)染色、中性树胶封片处理后，应用正置显微镜采集HE染色图像数据，每张切片随机选取十个视野，使用Image-ProPlus6.0软件对肺纤维化面积进行统计。

实验结果如下，白当归素治疗组自给药后小鼠体重保持平稳，表明白当归素可以改善动物健康状况；与模型组的小鼠相比，白当归素治疗组组小鼠的肺组织中羟脯氨酸含量明显降低，表明白当归素能够减轻博莱霉素所诱导的胶原含量，抑制博莱霉素诱导的肺组织中胶原的合成，并且p<0.05，即统计学上具有显著性差异；H&E染色观察和统计分析表明白当归素治疗组的小鼠肺纤维化程度明显低于模型组小鼠，表明白当归素可有效减缓博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化。

综上，白当归素对肺纤维化有良好的功效，无不良反应，可减缓博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化，在治疗、缓解或改善肺纤维化疾病方面具有良好的应用前景。

2）白当归素在制备治疗胆囊炎药物中的应用。

处方：白当归素1000mg，丙二醇20mL，酒石酸500mg，4%氢氧化钠适量，注射用水加至1000mL。制法：将酒石酸溶于少量热注射用水中，取白当归素溶于丙二醇，倒入酒石酸溶液中，搅拌溶解后，加注射用水至近总量时，用4%氢氧化钠调至pH值4.0，加入注射用水1000mL；药液经酸洗石棉板预滤，滤液再经4号垂溶玻璃漏斗滤至澄明，通氮气灌封于1mL安瓿中，100℃灭菌30min，即得。

3）白当归素作为农业昆虫拒食剂和杀虫剂的用途。

白当归素作为活性成分对农业害虫的防治，供试虫源为采集的田间种群3～6龄幼虫在室内用人工饲料饲养至化蛹产卵，挑选室内F1和F2代大小基本一致的1龄幼虫供毒力测定用。准确称取白当归素(购自中国药品生物制品检定所)，将其溶于丙酮，制成浓度为1.000mg/ml作为供试药液备用。结果显示：48h内，供试药液对斜纹夜蛾、甜菜夜蛾、小菜蛾、粘虫、桃蚜有效，供试药液组试虫相比空白对照组，食叶量减少多，虫体变小，通过试验显示，白当归素作为农用杀虫剂，具有一定的杀虫和昆虫拒食活性。

主要参考资料

[1] CN200910232803.9一种白当归素的制备方法

[2] CN201910150634.8白当归素在制备用于治疗肺纤维化疾病药物中的应用

[3] CN201410492967.6一种白当归素在制备治疗胰腺炎药物中的应用

[4] CN201310030210.0白当归素作为农业昆虫拒食剂和杀虫剂的用途