新型抗病毒药物letermovir（乐特莫韦）

CMV（巨细胞病毒）是一种常见病毒，可感染所有年龄段人群。在美国，许多成人CMV血清反应呈阳性，意味着他们之前曾接触过CMV或原发感染CMV，使血液中含有CMV抗体。免疫系统正常的人在初次感染之后很少发生CMV症状，病毒通常保持无活性或潜伏在体内一生。免疫系统降低可能会使病毒有机会重新激活，导致症状性疾病或由其他病原体引起的继发性感染。

乐特莫韦（Letermovir）

Letermovir （乐特莫韦）是由默沙东制药公司开发的用于治疗接受异基因造血干细胞移植(HSCT) 后巨细胞病毒(CMV)血清呈阳性的成人患者的新药，于2017 年11 月9 日获得美国FDA 批准上市，商品名为Prevymis。

Prevymis是一种新型高效的抗HCMV( 人巨细胞病毒)药物，具有全新的药理作用机制。病毒感染常现于实体器官移植和造血干细胞移植之后，巨细胞病毒(CMV)是这些病毒感染中最突出的，对患者和移植结果有直接和间接的影响，且是发病率和死亡率高的主要原因。

Prevymis 主要作用于pUL56 亚基，阻止病毒的复制从而达到治疗效果。临床研究表明，Prevymis 具有较好的安全性和效能，治疗28 d 后，患者体内未检测到巨细胞病毒，与其他已批准的药物相比不存在交叉耐药性。

Letermovir 的合成路线如下

Ref.:

［1］US FDA．FDA approves new to prevent infection after bone marrow transplant ［EB /OL］．［2017－11－09］．http: / /www．fda．ov /news events /newsroom /pressannouncements /ucm130958．htm．

［2］GOOSSENK，KUHNO，BERWE M，et al. Process for the preparation of dihydroquinazolines: US，2009 /0221822A1［P］．2009－09－03．

［3］HUMPHREY G R，DALBY S M，ANDREANI T，et al． Asymmetric synthesis of letermovir using a novel phase-transfer-catalyzed aza-michael reaction［J］. Org Process Res Dev，2016，20(6):1097 － 1103．

来源：凌凯医药