4,4'-亚甲双(3-羟基-2-萘酸)二钠盐的有机应用

发布日期:2026/10/6 8:01:37

4,4'-亚甲双(3-羟基-2-萘酸)二钠盐又称帕莫酸二钠盐，黄色至浅棕黄色粉末；可溶于水；含酚羟基与羧酸钠结构；高温下分解。4,4'-亚甲双(3-羟基-2-萘酸)二钠盐是经典医药中间体，常与碱性药物成帕莫酸盐，降低水溶性、实现长效缓释；也可用于染料、配位化学研究。

有机应用

专利CN202010355771.8公开了一种帕莫酸鲁拉西酮无定形物及其制备方法与应用。该方法包括：(1)将盐酸鲁拉西酮和4,4'-亚甲双(3-羟基-2-萘酸)二钠盐，或鲁拉西酮与帕莫酸溶解于四氢呋喃，得到第一混合溶液；(2)在55‑60℃下搅拌2‑3h进行反应，得到第二混合溶液；(3)将所述第二混合溶液在55‑60℃下旋干溶剂，以水作为析出溶剂进行析出。本发明制备的帕莫酸鲁拉西酮无定形物是一种不同于现有技术中的盐酸鲁拉西酮的形态；且本发明制备的帕莫酸鲁拉西酮第一、第二无定形物的平衡溶解度在pH 6‑7.8之间分别为50.69‑635μg/mL和29‑361μg/mL，能显著改善盐酸鲁拉西酮的溶解度，提高鲁拉西酮的口服生物利用度[1]。

基于L‑酒石酸盐的占诺美林帕莫酸盐粗品的制备：将制得的占诺美林L‑酒石酸盐(111g，0.26mol)加入到甲醇(1440mL)中，室温下搅拌形成占诺美林L‑酒石酸盐溶液；将4,4'-亚甲双(3-羟基-2-萘酸)二钠盐(111.6g，0.26mol，1eq)加入到水(4709mL)中，室温下搅拌形成帕莫酸二钠溶液；将帕莫酸二钠溶液滴加到占诺美林L‑酒石酸盐溶液中，室温下搅拌17h，析出沉淀，过滤，用水洗滤饼，并将滤饼于30℃真空干燥17h，得到淡黄色的占诺美林帕莫酸盐粗品(158.13g)。经¹H‑NMR测定，占诺美林与帕莫酸的摩尔比为1:1[2]。

4,4'-亚甲双(3-羟基-2-萘酸)二钠盐的有机应用一

称取甲磺酸雷沙吉兰6.07g(22.7mmol)和4,4'-亚甲双(3-羟基-2-萘酸)二钠盐4.91g(11.35mmol),分别加入60mL蒸馏水中,于室温条件下搅拌至完全溶解;在室温条件下,将4,4'-亚甲双(3-羟基-2-萘酸)二钠盐溶液缓慢加入甲磺酸雷沙吉兰溶液,继续搅拌反应1h,析出沉淀;过滤后取沉淀于40℃真空干燥48h,即得双羟萘酸雷沙吉兰[3]。

4,4'-亚甲双(3-羟基-2-萘酸)二钠盐的有机应用二