​氯雷他定的说明书

氯雷他定(Loratadine)是一种用于治疗花粉热(Hay fever)引起的鼻子痒、流鼻水、流眼泪、打喷嚏等过敏症状的抗组织胺，也可用于缓解荨麻疹的搔痒症状。

药理作用    

本品为氯雷他定在体内的活性代谢产物，具有选择性对抗外周H1受体的作用，且可抑制炎症介质的释放、超氧负离子的产生、Ca2+的外流、细胞因子和化学因子的释放、黏附分子的表达、嗜酸性粒细胞的移动和吸附等。本品对H1受体的亲和作用是氯雷他定的10~20倍，且无镇静作用和抗胆碱能作用。克隆人H1受体放射性配体结合实验显示：本品对H1受体的结合力比氯雷他定强（IC50分别为51 nmol/L和721 nmol/L），而对H2和H3受体结合力非常弱。在豚鼠肺组织中，本品对H1受体的结合力较氯雷他定强（IC50分别为840 nmol/L和3030 nmol/L）。在鼠卵巢细胞和人支气管平滑肌细胞上的实验表明，本品对H1受体的拮抗作用强于特非那定、阿司咪唑、非索非那定（fexofenadine）、西替利嗪和氯雷他定。本品很少透过血-脑脊液屏障，故不产生中枢镇静作用。     

药动学

49例健康男性志愿者分别服用单一剂量的本品（5 mg，7.5 mg，10 mg和20 mg）或安慰剂，在单剂量用药后经3天清除期，再以相同的剂量连续服用14天。结果显示：单剂量给药Cmax和AUC0~∞的值呈现剂量依赖性。表观分布容积为114~201 L，清除半衰期为19~34.6小时。稳态药代动力学研究表明本品的累积因子为1.1~1.6，与消除半衰期和给药频率一致。多剂量和单剂量给药其表观分布容积与清除半衰期没有显著性差异。本品在不同种族和性别中的药代动力学研究显示：黑人的AUC0~∞和Cmax分别比白人高32%和18%，而女性比男性分别高3%和10%，这些差异没有统计学意义。本品的生物利用度不受食物的影响，与红霉素、酮康唑等CYP3A4酶抑制剂合用不存在药代动力学与药效学上的相互作用。     

适应症  

氯雷他定可用于成年人和12岁以上儿童的季节性过敏性鼻炎（SAR）、慢性特发性荨麻疹（CIU）及不明原因的荨麻疹。     

用法用量   

口服，每天5 mg。

不良反应    

氯雷他定经大量动物实验证明是安全的。安慰剂对照试验显示，本品高剂量（45 mg，每日1次）不引起患者心脏Q-T间期延长和其他心血管系统不良反应。此实验中的不良反应是轻度至重度的头痛，发生率为54%。在另一试验中，患者被随机分为4组：地氯雷他定组、地氯雷他定+酒精组、安慰剂组、安慰剂组+酒精组。在每次治疗后2小时、4小时、6小时、8小时用改良的Rombergs试验（the modified Rombergs test）、Stanford睡眠量表（the Stanford sleepiness scale）、数字符号替换试验（the digit symbol substitution test）、系列加减反应试验（the serial add subtract reaction time test）和精神运动警觉试验（the psychomotor vigilance test）评估患者的精神运动情况。结果显示，本品并不增加酒精的中枢神经系统作用。      

注意事项

1.对本品及氯雷他定过敏者禁用。 2.哺乳期妇女应慎用本品。 3.妊娠期应用本品的安全性未被确定。因此仅在权衡利弊之后，对胎儿有利的情况下方能应用。4.2岁以下儿童服用本品的安全性及疗效目前尚未确定。 5.在做皮试前的大约48小时应停止使用本品，因抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应。6.肝功能不全的患者使用本品可能会增加毒性，可适当调整服用剂量。