西替利嗪与氯雷他定有什么区别

每到春天，是过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症等过敏性疾病的高发季节。很多过敏的患者会自行购买药品缓解症状。而药店中两种最常见的非处方抗过敏药，就是盐酸西替利嗪与氯雷他定。

这两种药的适应症、价格以及服用方法都非常地相似。很多人，这两种药品是不是一类药，它们有什么区别，如何用药才能降低用药风险，并且提高临床疗效呢？今天就来说一说这两种常见的非处方抗过敏药，盐酸西替利嗪与氯雷他定之间的区别。

一、化学结构不同但药理作用相似

人体的过敏反应，主要是因为人体对外界物质产生了异常的免疫应答，分泌出组胺与H1受体相结合，而导致了一系列过敏症状的发生。盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药，氯雷他定属于三环类抗组胺药，都可以拮抗H1受体，产生缓解过敏症状的作用。

盐酸西替利嗪的适应症为：可以缓解由过敏导致的皮肤、眼部、呼吸道症状，可以治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、哮喘、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。

氯雷他定的适应症为：用于缓解过敏性鼻炎的相关症状，如鼻塞、流涕、鼻痒、鼻塞及眼部痒及烧灼感。亦用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

二、两者的作用时间

抗组胺药的服用时机：抗组胺H1受体拮抗剂，并不是直接阻断组胺与H1受体的结合，而是把激活状态的H1受体转化为未激活状态的H1受体。也就是说，抗组胺药物对已经发生的过敏症状不起作用，而是可以阻断后续症状的出现。

所以抗组胺药物的服用时机是“按时”服药，例如季节性过敏的患者需要在过敏季节来临之前的1周开始用药，提前阻断自己体内的H1受体，才能避免过敏症状发生。而已经发生过敏症状的人，服药后，就需要等待机体把致敏因子消耗殆尽，过敏症状才会消退。

盐酸西替利嗪口服之后，血药浓度达峰时间约为1小时，半衰期在7.4~11小时，药效持续时间可达24小时。氯雷他定口服之后，血药浓度达峰时间约为1.5小时，半衰期为8~14小时，其在肝中代谢后的产物仍有抗组胺活性，与代谢物合计的半衰期约为20小时，药效持续时间达18~24小时。

两者的服用方法为：盐酸西替利嗪每日服用一次，也可以把每日剂量分为早晚两次服用。而氯雷他定每日剂量服用一次即可。当用于慢性荨麻疹或是慢性过敏治疗时，疗程一般需要持续3~6个月，每天要按时服药，而不是等待症状出现后再服药。

三、代谢途径与药物相互关系

在体内代谢过程上，盐酸西替利嗪70%可通过尿液原型排出，其余药物通过粪便、汗液、乳汁等途径原型排出。几乎不经肝脏代谢，所以其他对肝药酶有影响的药物对盐酸西替利嗪影响较小，与其他药物合用的选择范围更大。茶碱会升高西替利嗪的血药浓度，所以在服药期间要忌茶、咖啡等饮料。

氯雷他定的代谢过程需经肝药酶分解，所以对肝药酶有抑制作用的药物，如抗真菌药（克霉唑、酮康唑等），大环内酯类抗生素（如红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等），西咪替丁、环孢素、茶碱、氟西汀等药物会减少氯雷他定的代谢，导致不良反应增加。与单胺氧化酶抑制剂合用（如异烟肼、呋喃唑酮、灰黄霉素、左旋多巴等），可致严重不良反应，应避免合用。

所有的H1受体拮抗剂，都会产生中枢抑制作用，所以会产生嗜睡的不良反应。所以盐酸西替利嗪与氯雷他定，与镇静催眠药（如地西泮、氯硝西泮、阿普唑仑、酒精等）同服时，会导致严重嗜睡的不良反应，所以在服用两者时要避免饮酒或与镇静催眠药同服。

四、两者适用人群的区别

盐酸西替利嗪与氯雷他定的化学结构不同，但都属于第二代抗组胺的H1受体拮抗剂，所以盐酸西替利嗪与氯雷他定的适应症、药效都很相似，但西替利嗪可以用于预防过敏性哮喘，氯雷他定则没有此作用。对于患有荨麻疹、非哮喘的过敏性疾病的人来说，这两种药物作用差不多，可以相互替代。但两者有些细微不同，对于特殊人群要区别使用。

1、肝肾功能差异：盐酸西替利嗪主要由肾脏排泄不需肝脏代谢，而氯雷他定需要经肝脏代谢。所以肾功能不好而肝功能正常的人可以选择氯雷他定，肝功能不好而肾功能正常人的可以选择盐酸西替利嗪。

2、作用强度差异：两者同属第二代H1受体拮抗剂，但是盐酸西替利嗪的药效强度要略高于氯雷他定，所以荨麻疹以及过敏症状严重者，选择盐酸西替利嗪的效果会更好一些。但盐酸西替利嗪嗜睡的副作用也高于氯雷他定，所以需要驾驶车辆、操作机械、高空作业等危险工作的人，可以选择在晚间睡前服用氯雷他定。氯雷他定造成嗜睡的副作用轻微，但不代表没有，所以从事危险工作的人，在用药期间，应当尽量避免从事危险工作。

3、孕妇与儿童的差异：美国药监局对盐酸西替利嗪及氯雷他定的孕期分级为B级，意思是说在权衡利弊后，如果对母体好处更大，孕妇可以谨慎使用。但中国药监局对盐酸西替利嗪定为孕妇及哺乳期妇女禁用，氯雷他定则为慎用。

其实任何一种抗组胺H1受体拮抗剂对胎儿都不是绝对安全的，而且都可从乳汁中分泌，所以孕妇与哺乳期女性应当尽量避免使用。如果情非得已，需要交由医生判断获益与风险，应用最小有效剂量，哺乳期女性使用时应暂停哺乳。

在儿童用药方面，氯雷他定因为有心脏毒性，所以不建议用于2周岁以下的儿童。盐酸西替利嗪不推荐用于12岁以下儿童，但有临床研究数据，使用西替利嗪的儿童最小年龄为6个月。儿童用药应当多加谨慎，应由医生根据儿童月龄、体重，选择最适当的剂量服用。

五、药物的不良反应

盐酸西替利嗪与氯雷他定本身为抗过敏药，但有些超敏体质的人仍会对药物中某一成分发生过敏，所以在大家在用抗过敏药物时仍需要注意药物过敏反应，如用药后发现症状加重，或是出现新的症状，要及时就医诊治。

盐酸西替利嗪与氯雷他定同样为抗组胺H1受体拮抗剂，所以都会引起困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适。与盐酸西替利嗪相比，氯雷他定在推荐剂量下引起困倦、嗜睡的副作用要更轻。氯雷他定有罕见的副作用，可能会引起肝功能异常，脱发、心动过速及心悸。

抗组胺药物可能会掩盖其他药物的皮试阳性发应，以致增加使用其他药物时的风险。所以在使用需要做皮试的药物时（如青霉素、头孢、破伤风等药物），需要提前48小时停用抗组胺药物，或是同医生说明自己的用药情况，让医生选用其他不易过敏的药物。

写在最后，虽然盐酸左西替利嗪与氯雷他定都是非处方药品，可以由患者自行购买使用。但为了用药的安全和有效，仍然建议在医生或药师指导下使用。

来源：药师华子  作者：华子药师