盐酸大观霉素的说明书

概述^【1】

盐酸大观霉素是氨基环醇类广谱抗生素，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌作用。临床上主要用于奈瑟氏淋球菌引起的尿道炎、子宫颈炎、直肠炎等感染性疾病和淋病的治疗。大观霉素可以形成硫酸盐或盐酸盐，70年代发现其盐酸盐在较小的溶剂体积中更易溶解，且肌肉注射吸收更好，因此目前药用的是盐酸大观霉素。大观霉素属于氨基糖苷类抗生素 ,抗菌谱广 ,临床上主要用于治疗奈瑟氏淋球菌引起的感染。 大观霉素具有独特的三环结构 ,两个糖苷通过缩酮和半缩酮相连。

临床注射用大观霉素为五水盐酸盐 。我国从 90年代开始该药的生产。中国药典 2000年版 ,英国药典 2000版和美国药典 24版均收录了该药物。1961年大观霉素由美国人Mason等首次从链霉菌Streptomycts spectabilis NRRL2792的发酵液中分离。1971年美国普强公司上市注射用盐酸大观霉素，商品名“Trobicin”(淋必治) 。1979年中国医学科学院从土壤中分离出大观霉素的产生菌1043，此菌的发酵液可分离出大观霉素。盐酸大观霉素制剂仅有注射用盐酸大观霉素，规格为2g，为无菌原料直接分装，不含辅料，因此制剂的质量同时也可反映原料的水平。

注射用盐酸大观霉素临床上用附带的苯甲醇注射液配制成混悬液，进行臀部肌肉注射。文献报道本品种毒性低，耳毒性及肾毒性少见，常见不良反应为注射部位疼痛，严重不良反应有过敏性休克、皮下组织坏死溶解液化等。苯甲醇具有局部抗菌、止痒、麻醉止痛等作用，有凝固蛋白质的作用，能引起局部组织出现疼痛、肿胀、硬结，致肌肉挛缩症等不良反应 。

药理作用^{【2】【3】}

本品为氨基糖苷类广谱抗生素，1950年首次报道，70年代发现本品对革兰阳性及阴性菌有抑制作用。对淋球菌有较强的抗菌作用，对产生B一内酰胺酶的淋球菌也有良好的抗菌活性，为一新型的专治淋病的特效药。本品口服不吸收，肌内注射吸收良好，其血和尿中浓度较高，一次性注射29,血药浓度于1小时达到峰值，约100彬Inl，8小时后为150g／Ll。

体内药物主要以原形从尿排泄，半衰期约2．5小时。7．5～200e,／ml浓度可抑制多数菌株。单剂量肌内注射，一周内有效率达90％～96％，疗效与青霉素G相同，而本品不存在青霉素过敏问题，所以对青霉素过敏者可以应用。同时可对抗耐药菌，其作用机制是抑制细菌细胞壁蛋白质的合成。

药动学 ^【4】 

口服不吸收，肌肉注射吸收较好。肌肉注射29，1小时后可达峰值浓度(约为1001山g／m1)。剂量加倍则血药浓度也约增加1倍。分布容积为16～19L／kg。药物与血浆蛋白不结合。清除半衰期为1—3小时，肾功能不全者(肌酐清除率低于20ml／min)半衰期可延长至10～30小时。药物主要以原形经肾随尿液排出，一次给药后，48小时内近100％的给药量以原形经尿液排出。血透可使血药浓度降低约50％。

用法与用量

肌肉注射：

1．官颈、直肠或尿道淋球菌感染每次29，每日1次。

2．播散性淋病每次29，每12小时1次，共3日。一次量为49。儿童

肌肉注射：

1．体重45kg以下儿童单剂肌注40mg／kg。

2．体重45kg以上儿童单剂肌注2g。    

注意事项^【4】

1．交叉过敏(1)对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。(2)与青霉素类药无交叉过敏性。

2．禁忌症对本药或其他氨基糖苷类药过敏者。

3．慎用  (1)肾功能不全者。(2)年老、体弱患者。

4．药物对儿童的影响新生儿禁用。

5．药物对妊娠的影响孕妇不宜使用本药。

6．药物对哺乳的影响用药时应暂停哺乳。

7．药物对检验值或诊断的影响少数可出现血红蛋白和血细胞比容减少，肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高。

8．用药前后及用药时应当检查或监测  (1)本药毒性反应与其血药浓度密切相关，在用药过程中应进行血药浓度监测。(2)用药前及用药过程中应监测肾功能，以防止严重肾毒性。

不良反应

1．少数可出现短暂眩晕、恶心、呕吐等。

2．偶见肝、肾功能改变。

3．偶见发热、皮疹等过敏反应症状，极少见过敏性休克。

4．可出现注射部位疼痛、红肿、硬结等。

参考文献

[1]王立萍,王琰,梅芊,姚永青,刘英.注射用盐酸大观霉素的质量评价[J].中国抗生素杂志,2018,43(03):276-282.

[2]刘福强，孙景涛，侯明晓等主编,医师案头用药参考  中成药、化学药,中国中医药出版社,2012.03,第288页

[3]鲍颖,王静康,黄向荣,戚振,王宏斌.盐酸大观霉素的晶体结构[J].华东理工大学学报,2003(04):336-340.

[4]余健民，胡建新主编,呼吸危重症监护及药物治疗学,江西出版集团,2007.7,第778页