格列吡嗪的说明书

概述^【1】

格列吡嗪又名吡磺环己脲，本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药，通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素产生降糖作用。其作用相对温和．而且有增强胰岛素的作用，加上新出的格列吡嗪控释片．临床上被广泛应用于2型糖尿病的治疗。

药理作用^{【2】【3】}

本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化|血红蛋白下降l％～2％。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K⁺通道芙闭．引起膜电位改变，ca²⁺通道开启，胞液内ca²⁺升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织的胰岛素抵抗状态。服15mg，每日剂量20rag。

药代动力学^【4】

普通剂型：口服后1～2．5小时血药浓度达蜂．半衰期2．5～4小时，持续作用时间可达24小时。主要经肝脏代谢灭活．由肾脏排出，天97％排出，第二天完全排泄。

缓释剂型：达峰时间约为11．6小时．半衰期约9．67小时。控释剂型：以半透明包裹，内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理活性成分，服用后吸收水分，2小时后药物从激光打制的小孔稳定释放，可维持约8小时．然后释放速度下降，至16d,时释放结束。入血的药物半衰期与普通片相同。服用5天后血药浓度达到稳态，部分老年人可能需要6～7天才能达到稳态。

适应症

用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病，但此类患者的胰岛13细胞尚有一定的分泌功能且无急性并发症．不合并妊娠、无严重的慢性并发症。

用法用量^【4】

早餐前：10分钟内服用，

1普通片

通常从小剂量开始服用，可以为每次2．5 mg．早餐和午餐前各1次；或1．25 mg．每日3次：1周后复查血糖．如果不满意则逐渐加量。常用日剂量为5～15 mg二日剂量不超过30 mg。

2，缓释片

需整片吞月臣．常用剂量每日5-15mg，日剂量不超过20 mg。从小剂量开始服用，可以为每次5 mg，早餐前1次；l周后复查血糖．如果不满意则逐渐加量。

3．控释片

需整片吞服，常用剂量每日5-15 mg．多数每日用量为10 rng，口剂量不超过20 mg。从小剂量开始服用，5 mg，早餐前1次；1周后依据血糖调整剂量。

不良反应^【5】

1．较常见的为胃肠道症状(如恶心、上腹胀满、头痛等，减少剂量即可缓解。

2．个别患者可出现皮肤过敏。

3．偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者

4．偶见造血系统可逆性变化的报道。

禁忌

1．对本药或磺胺药过敏者禁用。

2．已明确诊断的l型糖尿病患者禁用、．

3．2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况禁用。

4．肝、肾功能不全患者禁用。

5．白细胞减少的患者禁用。

6 .肾上腺功能不全的患者禁用。

7．孕妇禁用。

注意事项

1．有消化道狭窄、腹泻者不宜使用本品。

2．下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。

3．用药期间应定期测fllt糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能、m象，并进行眼科检查。

4．FDA对本药的妊娠安全性分级为c级。

药物相互作用^【5】

1．与下列药物合刷，可增加低血糖的发生

①抑制磺酰脲类由尿中排泄的药物，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。

②延缓磺酰脲类代谢的药物，如酒精、H，受体阻滞剂(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌药眯康唑、抗凝药。磺酰脲类与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时)，与香豆素类抗凝剂合用时，开始二者血浆浓度皆升高。

③促使磺酰脲类与结合的血浆白蛋白分离的药物，如水杨酸盐、降脂药贝特类。

④本身具有致低血糖作用的药物，如酒精、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁。⑤合用其他降血糖药物，如胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏药。

2．下列药物与磺酰脲类同用时可升高血糖，可能需要增加磺酰脲类的剂量：糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平、B受体阻滞药。

3．B受体阻滞药可干扰低眦糖时机体的升叭糖反应，阻碍肝糖酵解，同时又可掩盖低m糖的警觉症状。

参考文献

[1]孙涛主编,家庭常用药物合理使用指南,吉林科学技术出版社,2016.10,第282页

[2]陈吉生主编,新编临床药物学,中国中医药出版社,2013.08,第668页

[3]肖新月，余振喜主编；中国食品药品检定研究院组织编写；南楠主审,化学药品对照品图谱集  红外、拉曼、紫外光谱分析,中国医药科技出版社,2014.08,第215页

[4]孙涛主编,家庭常用药物合理使用指南,吉林科学技术出版社,2016.10,第283页

[5]陈吉生主编,新编临床药物学,中国中医药出版社,2013.08,第668页