葛根黄酮的提取与药理作用

背景及概述^[1][2]

葛根是一种食用草本植物，富含黄酮类化合物，具有改善血液循环、降低血糖等药效，在传统中药中广泛用作解热剂、发汗剂、止吐剂等。黄酮类、异黄酮类、三萜类、皂苷类、香豆素类及葛酚苷类等化合物是葛根的主要成分。其中葛根黄酮是葛根的主要活性成分。

提取方法^[1]

目前葛根黄酮的提取有很多工艺，主要有回流提取法、超声波提取法以及微波提取法。传统的水、有机溶剂提取黄酮类物质方法是利用浓度梯度将植物纤维组织内的有效成分溶解到到提取溶剂中。而葛根的细胞壁纤维组织具有屏障作用，所以传统方法的提取率较低，提取时间长，从而影响葛根黄酮提取率以及品质。超声波提取法虽然时间较短，但是需要特殊的设备，不利于大规模工厂化生产。微波提取法制备葛根黄酮，提取率较高，耗时少，但同样需要特殊的设备，且成本较高。对于黄酮类物质被细胞壁包围不易提取的原料，可用酶将植物组织分解使其释放出来，将大分子物质降解成小分子物质，从而有利于黄酮类物质的溶出。

谢蓝华等曾采用纤维素酶提取黄芪黄酮，结果表明优于传统醇提法。随着酶工业的发展，酶解提取法因有利于有效成分的提取，逐渐用于黄酮类化合物的提取。张胜帮等曾采用复合酶解法（纤维素酶和果胶酶）提取荷叶中黄酮类化合物，效果与水提法相比，提升效果较为显著。张雪松等在筛选一系列水解酶的基础上，选择β-葡萄糖苷酶-果胶酶协同处理制备葛根，利用响应面设计从六个因素（pH、温度、时间、β-葡萄糖苷酶所占比例、酶添加量以及液料比）优化了酶法处理葛根制备葛根黄酮的条件，并建立了可靠的数学模型。结果表明工艺条件为 pH为5.2，温度为45.1 ℃，水解时间为1.1 h，β-葡萄糖苷酶所占比例为37.8%，酶添加量为 330.5IU，液料比为29.3∶1，所得葛根黄酮提取率为8.15%，与未经酶处理相比提高2.22 倍。

药理作用^[2-3]

肝脏是糖脂代谢的中枢，调节肝脏相关激素和脂肪因子水平，有助于稳态调节糖脂代谢，进而改善糖尿病。研究证实，INS 能够刺激肝脏摄取葡萄糖和游离脂肪酸；而在 INS 刺激下，GLUT4可由细胞内转运至细胞膜，协助葡萄糖快速进入组织细胞。ADPN 和 LEP 均由脂肪细胞分泌，是十分重要的脂肪因子，可作用于肝脏等靶器官，参与糖脂代谢的调节。

ADPN 作为一种胰岛素增敏因子，可通过增强游离脂肪酸氧化，提高肝脏的胰岛素敏感性，调节脂代谢；LEP 在肝脏中可通过激活 PI3K 而发挥调节脂代谢的作用，还可直接作用于其在胰岛β 细胞上的受体，调节INS 在靶组织的敏感性。大鼠血糖，血脂水平升高，肝脏INS，ADPN，GLUT4 水平下降。黄芪黄酮与葛根黄酮配伍降糖降脂作用未呈现协同增效；上调肝脏 INS，LEP，GLUT4 水平则存在协同作用；而上调肝脏 4 项综合指标，二药呈见协同增效作用。故总体而言，黄芪黄酮与葛根黄酮配伍应用可以通过调节 INS，GLUT4，ADPN 及 LEP 水平，改善糖尿病大鼠肝脏糖脂代谢紊乱状态。二药对上述指标调节的效应强度不尽相同，并且在改善 INS，GLUT4及 LEP 水平方面，合用则呈现协同增效，提示两药作用靶点既有差异性，亦有共同性，其作用机制有待于今后进一步深入研究。

葛根提取物可淡化色斑，说明其具有美白功效，但现代研究多偏向单一探讨葛根黄酮类物质对酪氨酸酶活性的抑制作用或其体外抗氧化作用，对葛根黄酮类物质美白作用的系统性研究报道不多。

桂卉等通过研究葛根黄酮类物质对酪氨酸酶活性抑制实验和抗氧化作用探讨其美白作用，以期为其在化妆品领域的应用提供实验依据。在抑制酪氨酸酶活性方面，葛根黄酮类物质提取液对酪氨酸酶具有较强的抑制作用，其抑制酪氨酸酶的 IC50约为1.72 g·L ^-1。在体外抗氧化方面， 葛根黄酮类物质提取液总还原力与清除 DPPH·能力均与其质量浓度呈现量效关系，对超氧阴离子自由基和·OH均具有一定的清除作用， 但对·OH 的清除作用随质量浓度变化不大。

主要参考资料

[1]张雪松,刘海燕,周燕,王淑静,周文绘,聂芳.响应面优化酶法提取葛根黄酮[J].中国食品添加剂,2018(02):55-66.

[2]李艳敏,范颖,刘烨,郝明芬,李新,刘丽,訾慧,李军.黄芪黄酮与葛根黄酮配伍对肝脏糖脂代谢的影响[J].中国实验方剂学杂志,2015,21(10):109-112.

[3]桂卉,唐婷,严航,雷志钧.葛根黄酮类物质美白作用的研究[J].日用化学工业,2013,43(04):290-293+312.