咪达那新的作用机制

咪达那新是由日本小野药品工业株式会社与杏林制药联合开发的新型二苯基丁酰胺类抗胆碱药，具有高度膀胱选择性，用于治疗膀胱过度活动症引起的尿急、尿频及尿失禁。于2007年6月在日本上市。

物理作用

咪达那新是一种新型高效抗胆碱能药物，它选择性作用于M3和M1毒蕈碱亚型受体，阻断胆碱对逼尿肌的收缩作用，令逼尿肌松弛，缓解小便冲动。在临床研究中，咪达那新可显著改善膀胱过度活动症所引起的尿急、尿频、尿禁等症状。咪达那新具有抑制膀胱平滑肌收缩和抑制乙酰胆碱游离双重作用，而且对膀胱的选择性强于唾液腺，对于脑组织中但碱受体亲和力较低，因此中枢和外周不良反应较少。最常见不良反应为口干和便秘。 

适应症

咪达那新可用于膀胱过度活动症引起的尿急、尿频及尿失禁。

作用机制

咪达那新具有二苯基丁酰胺结构，是一种新型高效抗胆碱药物，它选择性作用于M3和M1受体，阻断胆碱对逼尿肌的收缩作用，可显著改善膀胱过度活动症所引起的尿急、尿频、尿禁等症状。咪达那新具有抑制膀胱平滑肌收缩和抑制乙酰胆碱游离双重作用,而且对膀胱的选择性强于唾液腺，对于脑组织中胆碱受体亲和力较低，因此中枢和外周不良反应较少。

制备方法

一种制备咪达那新的方法如下：4-(2-甲基咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁腈或其磷酸盐，在甲醇和/或乙醇、二甲基亚砜和碱存在的条件下，与过氧化氢在40-60℃下经改良Radziszewski反应而得。

本发明所述制备方法收率较高，且避免了大量酸碱的使用，是一种简便、经济、环保的制备方法。