环丙沙星

环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物。其抗菌谱与诺氟沙星相似，对肠杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金葡球菌等显著优于头孢菌素和氨基糖苷类等抗生素；对耐β-内酰胺类或耐庆大霉素的病菌也常有效。适用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、消化道、胆道、皮肤和软组织、盆腔、眼、耳、鼻、咽喉等部位的感染。口服：1次0.25g，1日2次，重症加倍。静滴：1次0.1～0.2g，1日2次。孕妇、哺乳期妇女和未成年者不宜用本品，本品毒副反应较多应慎用。

1987年德国、智利首次上市。

商品名

特美力、西普乐、希普欣、巴美洛、奔克、内氟哌酸、达维邦、华昱，环丙氟哌酸、环丙沙星乳酸盐、奎诺仙、蓝剑、立至欣、林青、曼舒林、乳酸环丙沙星、瑞康、赛克星、世普欢、思普乐、悉保康、悉复欢、悉复明、悉复欣、悉普欣、旭普星、盐酸环内氟氯辛、盐酸环丙沙星。

药理作用

环丙沙星为第三代喹诺酮类抗菌药。抗菌谱与诺氟沙星相似，对革兰阳性菌的抗菌活性与氧氟沙星相似， 对所有敏感的革兰阴性菌的抗菌活性 强于诺氟沙星、氧氟沙星2～4倍，亦 优于头孢克罗与庆大霉素。耐庆大霉 素的肠杆菌科细菌及耐甲氧苯青霉素 的金葡菌对本品仍敏感。口服后，F为50%～70%，Tmax为0.63 h，PPB为 36.7%，Vd为86.3L，T1/2为5h。易渗入组织中，在组织中的浓度常高于血浆浓度。大部分以原形经肾排泄，亦有部分经胆汁和粪便排泄。

药效学

环丙沙星为第三代喹诺酮类抗菌药物，临床所用注射制剂为本药乳酸盐，其盐酸盐用于口服及经眼、经耳给药等。作用机制为作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制细菌DNA的合成和复制而杀菌。具有广谱抗菌作用，对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性是目前临床应用的氟喹诺酮类中最高者;对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、军团菌、淋病奈瑟菌及流感杆菌的抗菌活性也高于其他同类药物;对某些耐氨基糖苷类及第三代头孢菌素类的耐药菌株仍有抗菌活性;但对链球菌的抗菌作用不如青霉素类。近年来细菌对本药的耐药性明显增高(大肠杆菌多见，也可见于葡萄球菌、铜绿假单胞菌等)，且与其他氟喹诺酮类药之间存在交叉耐药。 抗菌谱：对肠杆菌科的大部分细菌(包括枸橼酸杆菌属、阴沟及产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属等)、弧菌属、耶尔森菌、淋球菌、产酶流感嗜血杆菌、莫拉菌属有高度抗菌活性，对沙眼衣原体、支原体、军团菌具有良好抗菌作用，对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的多数菌株、葡萄球菌、结核杆菌及非典型分枝杆菌也有抗菌作用;对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性，对厌氧菌的抗菌作用差。

药动学

口服吸收迅速，生物利用度约49%～70%。吸收后广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液)中，表观分布容积为2～3L/kg。在组织中的浓度常超过血药浓度;在胆汁中浓度可达血药浓度的10倍以上;在脑脊液中的浓度为血药浓度的30%以上，可透过胎盘进入胎儿体内。蛋白结合率为20%～40%，消除半衰期约4小时，肾功能减退时为6小时。口服250mg后起始2小时尿中浓度可超过200mg/L。口服给药后24小时内给药量的40%～50%以原形经肾排出(主要为肾小管分泌)。静脉滴注后45%～60%以原形从尿中排出，约15%以代谢物形式排出，少量经胆汁排出，也可经乳汁分泌。

临床应用

(1)泌尿生殖系统感染包括单纯性或复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、肾盂肾炎、宫颈炎(包括产酶株所致者)等。 (2)呼吸系统感染包括急性支气管炎及肺部感染等。
(3)消化系统感染包括肠炎、胆囊炎、肛周脓肿等。
(4)五官科感染包括结膜炎、扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎和中耳炎等。 (5)其他还可用于沙门菌属感染、骨和关节感染、皮肤软组织感染以及败血症等。

不良反应

1.消化系统 表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心、呕吐等;少数GPT升高。 2.精神神经系统 可有头昏、头痛、嗜睡，失眠等;偶可引起癫痫发作、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤等。 3.过敏反应 可有皮疹、皮肤瘙痒等，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿;个别患者有光敏反应。 4.泌尿生殖系统 少数可有血尿素氮增高，偶可出现间质性肾炎，大剂量可致结晶尿。 5.其他 可有静脉炎、关节疼痛及白细胞降低等。

注意事项

1.交叉过敏 与其他喹诺酮类药之间存在交叉过敏。 2.禁忌证 ①对喹诺酮类药物过敏者。②哺乳期妇女。③孕妇应尽量避免使用。 3.慎用 ①肝、肾功能减退者。②有中枢神经系统疾患史者。③有抽搐或癫痫病史者。④老年人。⑤18岁以下者。 4.药物对儿童的影响 18岁以下者应避免应用本药，但如细菌仅对喹诺酮类药敏感，应在权衡利弊后慎用。 5.药物对妊娠的影响 可能引起胎儿关节损害，甚至畸形，孕妇应尽量避免使用。 6.药物对哺乳的影响 可分泌至乳汁中，其浓度可接近血药浓度，应用时应停止哺乳。

制剂与规格

盐酸环丙沙星片 0.1g;0.2g;0.25g;0.4g;0.5g;0.75g。 盐酸环丙沙星胶囊 0.2g;0.25g。 盐酸环丙沙星颗粒 0.2g。 乳酸环丙沙星注射液 50ml：0. 1g;100ml：0.1g;100ml：0.2g;250ml：0.25g。 注射用乳酸环丙沙星 0.2g。 乳酸环丙沙星滴眼液 8ml：24mg。 盐酸环丙沙星滴耳液 5ml：15mg 盐酸环丙沙星软膏 10g：20mg。 盐酸环丙沙星眼膏 2.5g：7.5mg。 盐酸环丙沙星栓 0.2g。

兽药适应症

乳酸环丙沙星原粉主要用于治疗大肠杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等敏感菌引起的呼吸道病、泌尿道、胆道等疾病以及全身性绿脓杆菌感染。
1、鸡败血霉形体，大肠杆菌，鸡血痢、禽伤寒、禽副伤寒、禽霍乱。
2、仔猪黄白痢、红痢，猪痢疾，猪丹毒，猪传染性肺炎等疾病具有特效。
3、水产类主要用于鱼的烂鳃病、赤皮病、打印病、白云病、白尾病、白细胞性败血病、腐皮病、虾的红腿病等。

用法用量

内服，一次量，每1kg体重，猪、犬5～15mg。2次/d。
混饮，每1L饮水，禽25～50mg。
肌内注射，一次量，每1kg体重，家畜2.5mg；家禽5mg。2次/d。
水产类：内服：每1g本品拌料10-20kg，连用3-6天，浸洗：以0.1-0.6ppm。

环丙沙星治猪病

1、环丙沙星属于第三代杀星类本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，但对厌氧菌抗菌活性差。胃肠道感染可以用环丙沙星，抗菌谱广临床对耐药菌仍常显现敏感，尤其是对多重耐药的肠杆菌科细菌，环丙沙星对其仍具有高度抗菌活性。而且用药方便。对于小猪拉稀，口服环丙沙星，或者打针效果都很不错，特别是对仔猪黄白痢有特效，如用庆大霉素效果不好的时候，用环丙沙星一般都有效。
2、猪身上有败血症，尤其屁股有败血症吃料，喝水都正常，用环丙沙星效果比较好，如果全身败血，环丙沙星可以做为输助用药治疗。尿道炎症，比如尿液带血等，使用环丙沙星，阿莫西林效果都是不错的。副伤寒过去多用氯霉素比较多，现在多用氟苯尼考，选环丙沙星效果也是不错的；链球菌，用安痛定+青霉素效果不好的时候，可以使用环丙沙星治疗。

环丙沙星治鸡病

1、鸡白痢
是由沙门氏菌引起的，主要发病群体是2周到3周日龄的雏鸡。主要发病症状有：鸡翅垂、鸡羽乱、喜蹲伏、食欲废绝、精神差、排黄白色或者绿色的粪便。预防措施有：加强消毒工作，及时隔离发病鸡；引进雏鸡要选择无白痢的种鸡场引进；一旦发病，应及时使用环丙沙星、氟哌酸或恩诺沙星等进行饮水治疗。
2、鸡肿头综合征
养鸡场的肉种鸡、肉仔鸡、商品蛋鸡等都有可能发生，肉鸡发病率较高。常见症状为头面部、下颌以及眼周围等肉垂肿胀，也可能会有斜颈、摇头等神经症状。通常需要通过改善饲养环境预防，同时用弱毒苗或灭活苗免疫。治疗的话，可选用环丙沙星、磺胺类、氨苄青霉素等抗菌素防止继发感染，并配合抗病毒药物治疗。