中国医学科学院廖永红和杨飞飞课题组在穿琥宁研究上获得新发现

穿心莲内酯是天然植物穿心莲的主要有效成分，具有祛热解毒，消炎止痛之功效，对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效，被誉为天然抗生素药物。在临床上，穿心莲内酯注射剂一直是治疗呼吸系统疾病最畅销的中药方剂。注射用穿琥宁（Potassium Dehydroandrograpolide Succinate，DAS）对细菌内毒素引起发热的家兔有较强的解热作用，能促进发热的消退，可用于治疗病毒性肺炎，病毒性上呼吸道感染等疾病。近日，中国医学科学院药用植物研究所廖永红和杨飞飞课题组进行了穿琥宁经气管和静脉给药的肺有效性和抗炎作用比较，并以“Comparison of pulmonary availability and anti-inflammatory effect of dehydroandrographolide succinate via intratracheal and intravenous administration”为题发表在European Journal of Pharmaceutical Sciences（https://doi.org/10.1016/j.ejps.2020.105290）上。 

图1. 穿心莲内酯和穿琥宁

分子结构式穿琥宁（脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯注射液，DAS）在我国已被批准用于治疗病毒性肺炎和上呼吸道感染，为避免与该注射液相关的药物不良反应，在雾化治疗中常被禁用。然而，雾化DAS的气动特性和肺功能在很大程度上未被研究。本研究的主要目的是评价雾化气溶胶的体外气动沉积特性，比较气管内和静脉给药时DAS的局部药物有效性和抗炎作用。空气动力学特性和液滴粒径分布的体外评价表明，50%以上的粒径小于5μm的气溶胶颗粒能够到达下呼吸道。气管内给药后，药物在血液中进行肺部吸收，使其绝对生物利用度达到47.3%。与静脉给药相比，气管内给药使大鼠肺组织的药物利用率显著提高了80倍以上，从而使脂多糖诱导的小鼠肺损伤模型的局部抗炎作用得到改善和延长。本研究表明，雾化DAS具有良好的空气动力学特性，有利于肺的沉积，DAS吸入给药是一种方便、有效的替代静脉注射的方法。

图2. 图示摘要