第二代头孢经典代表--头孢呋辛钠(KEFUROX)

头孢呋辛是由英国葛兰素公司研发的一个头孢类抗生素，属于二代头孢菌素。它通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细胞分裂和生长，最后使细菌溶解和死亡。头孢呋辛具有广谱抗菌作用，适应范围广，可用于敏感菌所致的呼吸道感染、耳、鼻、喉科感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、淋病、包括败血症及脑膜等其他感染。

【药理病理】

头孢呋辛的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌不能生长繁殖。本品具有广谱抗菌作用，对化脓性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌甲氧西林敏感株、卡他莫拉菌、淋球菌、嗜血流感菌等有强大抗菌作用。对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属等肠杆菌科细菌亦有良好作用，但绿脓杆菌及其他假单胞菌属、不动杆菌及肠球菌等对本品均耐药。

【特殊人群用药】

【稳定性】

【主要不良反应】

本品耐受情况良好，常见不良反应如下：

1.局部反应：如血栓性静脉炎等。

2.胃肠道反应：如腹泻、恶心、假膜性结肠炎等。据文献报道,长期使用本品可导致非敏感菌的增殖,胃肠失调,包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎。

3.过敏反应：常见为皮疹、瘙痒、寻麻疹等、偶见过敏症、药物热、多形红斑、间质性肾炎、毒性表皮剥脱性皮炎、斯约综合征。与青霉素有交叉过敏反应。

4.血液：可见血红蛋白和红细胞压积减少、短暂性嗜酸粒细胞增多症，短暂性的嗜中性白细胞减少症及白细胞减少症等，偶见血小板减少症，血清氨基转移酶升高，停药后症状消失。

5.肝功能：可见ALT、AST、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及血清胆红素一过性升高。

6.其他：尚见呕吐、腹痛、结腹炎、阴道炎(包括阴道念珠球菌病)，肝功能异常（包括胆汁郁积），再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，引发癫痫，凝血酶原时间延长，各类血细胞减少，粒细胞缺乏症等。

7.肌内注射时，注射部位会有暂时的疼痛，剂量较大时尤其如此。

【注意事项】

 1.交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。

2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。

3.使用本品时，应注意监测肾功能，特别是对接受高剂量的重症患者。肾功能不全者，应减少每日剂量。

4.本品能引起伪膜性肠炎，应警惕。伪膜性肠炎诊断确立后，应给予适宜的治疗，轻度者停药即可，中、重度者应给予液体，电解质、蛋白质补充，并需选用对梭状芽胞杆菌有效的抗生素类药物治疗。

5.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者，和有肾功能减退者应慎用。

6.有报道少数患儿使用本品时出现轻、中度听力受损。

7.相容性和稳定性。

肌肉注射：用灭菌注射用水配制时，本品混悬液在室温24小时，冰箱5℃保存48小时可保持活性。过了这个期限，任何未用的溶液都应丢弃。

静脉注射：用灭菌注射用水配制时，配制后的溶液在室温24小时，冰箱5℃保存48小时可保持活性。

本品在室温下与以下一些溶液可以24小时内保持相容性，肝素(10～50u/ml)，氯化钾(10～40mEq/L)，0.9％氯化钠。

8.如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。

9.不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色，本品粉末、混悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深，但不影响其效价。

10.对诊断的干扰：应用本品病人的抗球蛋白（Coombs）试验（直接）可出现阳性；本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性，故应用本品期间，应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶法则不受影响。

11.废弃药品包装不应随意丢弃。

【药物相互作用】 

1、本品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。

2、本品不能以碳酸氢钠溶液溶解。

3、本品不可与其他抗菌药物在同一注射容器中给药。

4、本品与强利尿药合用可引起肾毒性。

5、有报道氨基糖甙类抗生素与头孢菌素联合用药可导致肾毒性。

6、临床应用头孢菌素患者用斑氏或费氏或Clintesttabets试纸检查尿糖时会出现假阳性反应，但用酶的方法试验则不会出现假阳性。在查血糖时如用铁氰酸方法可出现假阴性结果，头孢呋辛钠不会干扰用碱性苦味酸方法测定尿和血肌苷值。

【禁忌】 

禁用于对本品及其他头孢菌素过敏的患者，青霉素过敏性休克患者避免应用。