螺旋霉素与乙酰螺旋霉素的区别
发布日期:2021/1/14 15:39:06
螺旋霉素和乙酰螺旋霉素是一个东西吗？
螺旋霉素，本品为白色或微黄色粉末，微有味；微吸湿；本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解，在水中几乎不溶，在石油醚中不溶。是从Streptomyces ambofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素。
乙酰螺旋霉素为螺旋霉素乙酰化的产物，口服后去乙酰基转化成螺旋霉素在体内发挥作用。
所以螺旋霉素和乙酰螺旋霉素不是同样的东西，不要混为一谈。
2.螺旋霉素与乙酰螺旋霉素体内活性、发挥作用有什么区别？
伊诺欣含有螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三种成分，以螺旋霉素Ⅰ为主要成分，其纯度大于85%，而螺旋霉素Ⅰ的活性是螺旋霉素Ⅱ的2倍以上并且比螺旋霉素Ⅲ的副作用低。
乙酰螺旋霉素是螺旋霉素的前药，须在胃肠道吸收后脱乙酰基，转化为螺旋霉素起效，主要以螺旋霉素Ⅱ、Ⅲ为主要成分。
另外，螺旋霉素在体内抗菌作用明显强于体外．即所谓的螺旋霉素“奇异现象”( spiramycinpara doxa)。 主要原因是本品的组织细胞浓度高于血浓度、具有较长的抗生素后效应、能促进中性粒细胞对盒葡菌和链球菌的吞噬作用 ，对一些新发现的病原散生物(如军团苗、隐孢子虫等)引起的感染也有良好的作用。
因此，无论是从生物活性还是体内作用来说，螺旋霉素都优于乙酰螺旋霉素。
3.螺旋霉素乙酰化是否有必要？
过去认为乙酰化的目的是提高生物利用度，增加血药浓度或减少毒副作用，近年研究表明螺旋霉素的血药浓度并不能表达体内抗菌效应强弱，它与乙酰螺旋霉素的毒副作用也没有多大的区别，因此螺旋霉素进行乙酰化没有多大意义，反而增加成本。
而乙酰化的产物乙酰螺旋霉素，通过代谢脱乙酰基只能转化为低活性的螺旋霉素Ⅱ、Ⅲ。乙酰化螺旋霉素更是一种浪费。
目前，世界上除日本外，法国、德国、意大利、瑞士、荷兰、葡萄牙、希腊等国药典均未收藏乙酰螺旋霉素而只收藏螺旋霉素。
