艾塞那肽的说明书

艾塞那肽是首款胰高血糖素样肽1受体激动剂（GLP-1RA），目前被广泛应用于T2DM的治疗，此类药物在发挥降糖的同时还能够促进体重减轻。

【适应症】

适用于服用二甲双胍、二甲双胍和磺酰脲类联用、磺酰脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍和噻唑烷二酮类联用不能有效控制血糖的 2 型糖尿病患者的辅助治疗或用于 2 型糖尿病患者的单药治疗。

【注意事项】

终末期肾脏病、透析或严重肾功能损伤（肌酐清除率<30ml / min）患者不推荐使用本品。肾移植患者需慎用。

【用法用量】

本品应于大腿、腹部或上臂皮下注射给药。推荐起始剂量为 5μg，一日 2 次，于早餐和晚餐（或一日 2 次正餐前，大约间隔 6h 或更长时间）前 60min 内给药，餐后不可给药。治疗 1 个月后，可根据临床反应增加剂量至 10μg。每一次给药剂量不需根据血糖水平作随时调整，都是固定不变的。

【不良反应】

低血糖反应，当与磺酰脲类促胰岛素分泌药联合应用时可出现中度低血糖，且会产生剂量依赖性，口服碳水化合物可使症状解除。常见反应有胃肠道不适、腹泻、消化不良、呕吐、胰腺炎、体重减轻和过敏性反应。

【禁忌症】

① 1 型糖尿病；糖尿病酮症酸中毒患者；

②胰腺炎患者；多发性内分泌腺肿瘤综合征 2 型的患者；有个人及家族甲状腺髓样癌病史的患者；

③已知对艾塞那肽或本品其他成分高度敏感的患者。

【药物相互作用】

艾塞那肽和 ARB、炔雌醇 / 左炔诺孕酮、胰岛素合用时需谨慎，并且应及时调整药物剂量。

【作用机制】

胰高糖素样多肽 -1（GLP-1）受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能使胃排空延缓， 通过中枢性的食欲抑制减少进食量。

【特点】

胰高糖素样多肽 -1 受体激动剂的作用优势有：

①增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌和外周组织对胰岛素的敏感性，降低餐后血糖和体重；降低 HbAlc 幅度为 0.77% ～ 1. 62%；

②可抑制 2 型糖尿病者不适当的胰高血糖素的分泌；

③增加胰岛素分泌主基因的表达，进而增加胰岛素的生物合成，每日注射 1 次就能起到良好的降糖作用；

④不仅可控制患者收缩压，改善心血管功能，且可降低患者伴随的心血管事件的风险；

⑤有显著的降低体重作用，单独使用增加低血糖发生的风险不明显。

【用药监护】

①已发现使用胰高糖素样肽 -1 受体激动剂与发生胰腺炎风险相关；

②由于艾塞那肽等主要经肾脏排泄，故对于肾终末期、透析或严重肾功能不全（肌酐清除率 <30ml / min） 患者不推介使用艾塞那肽或利拉鲁肽；

③一些临床试验有血降钙素升高、甲状腺肿和甲状腺肿瘤等甲状腺不良事件的报告，尤其是在之前患有甲状腺疾病的患者中。