DL-酒石酸的制备和应用

背景及概述^[1]

酒石酸，即2,3-二羟基丁二酸，是一种羧酸，存在于多种植物中，如葡萄和酸角、甜角，也是葡萄酒中主要的有机酸之一。酒石酸分子中有两个不对称碳原子，故有3种光学异构体，即左旋酒石酸或L-酒石酸、右旋酒石酸或D-酒石酸、内消旋酒石酸。等量的左旋酒石酸与右旋酒石酸混合得外消旋酒石酸或DL-酒石酸。DL-酒石酸广泛用于食品、医药、化工、轻工等行业，主要用于制造酒石酸盐类，在食品行业用作啤酒发泡剂、食品酸味剂、矫味剂、葡萄汁的酸味剂。

制备^[1]

一种DL-酒石酸的制备方法，依次进行以下步骤：

1）、在反应器中依次加入去离子水100g、顺丁烯二酸酐100g、质量浓度28%的双氧水150g；加热升温至50℃反应3小时；

2）、在步骤1）所得的产物中加入磷钼杂多酸5g作为催化剂后缓慢升温，升温速度为6℃/h；当升温至72℃时，停止升温；

3）、于72℃保温反应20小时；再升温至110℃，水解反应3.5h，得含有环氧丁二酸的溶液；

将含有环氧丁二酸的溶液用冷却水降温，温度降到25℃左右改用冰盐水，温度降到6~8℃时自然结晶，然后用旋转式真空泵进行抽滤（真空度0.08；所用滤纸孔径15~20微米），得DL-酒石酸粗体（晶体状）和作为滤液的首次母液，再将DL-酒石酸粗体（晶体状）置于质量恒定的带盖称量瓶中，放进50℃烘箱中干燥至恒重，得104.3gDL-酒石酸晶体。经滴定法（氢氧化钠标准液滴定，苯酚为显色剂）检测，纯度≥99.5%。

应用^[2-3]

应用一、

CN201010112359.X提供了一种二乙酰酒石酸单双甘酯的制备方法，包括如下步骤：将L-酒石酸和/或DL-酒石酸，同乙酸酐和/或乙酰氯置于反应容器中，加入浓磷酸作为催化剂，混合均匀，形成反应体系；加热所述反应容器直至所述反应体系温度达到50℃~55℃以进行反应，待反应体系升温后又下降至80℃~90℃时，保温20~60min，得到中间产物；以及向所述中间产物中加入硬脂酸单双甘油酯，加入粉状氢氧化钠作为催化剂，将所述反应容器内压力控制为-0.09MPa~-0.098MPa，二次加热所述反应容器，直至所述反应体系温度达到90℃~130℃，维持20~40min，得到所述二乙酰酒石酸单双甘酯。本方法具有生产工艺简单、生产成本低廉、环境友好、收率较高、生产产品质量较好的特点。

应用二、

CN201610006552.2报道了含有依折麦布和辛伐他汀药效成分的药物制剂。依折麦布和辛伐他汀的制剂由有效剂量的依折麦布和辛伐他汀、复合型抗氧化剂及药学上可接受的辅料组成；所述复合型抗氧化剂由叔丁基-4-羟基茴香醚、没食子酸丙酯及DL-酒石酸组成。本发明的制剂，活性成分为依折麦布和辛伐他汀，两者在防治高血脂症及动脉粥样硬化时能够起到协同作用，通过添加复合型抗氧化剂，有效大幅度增强了抗氧化效果，最终制得稳定性良好的产品制剂。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN201210523774.3同时制备DL-酒石酸和DL-酒石酸氢钾的方法

[2]CN201010112359.X二乙酰酒石酸单双甘酯的制备方法

[3]CN201610006552.2依折麦布和辛伐他汀的制剂