硫酸丁胺卡那霉素的制备

概述^[1][2]

硫酸丁胺卡那霉素为半合成氨基糖甙类抗生素，抗菌谱与庆大霉素相似，对金葡菌、绿脓杆菌、大肠杆菌及变形杆菌等均有效。对其它氨基糖甙类抗生素耐药菌株，亦有疗效，但单用硫酸丁胺卡那霉素，对某些细菌感染疗效还是较弱。

制备^[1]

一种兽用复方硫酸丁胺卡那霉素注射液的制备方法，包括如下步骤：(1)取3g乳酸甲氧苄啶溶解于5g注射用水中，加入50g的丙二醇；(2)将2g偏重亚硫酸钠溶解于50g注射用水中；(3)取600g注射用水，加入8g硫酸丁胺卡那霉素，搅拌至溶解；(4)将步骤(1)、步骤(2)、步骤(3)制得的溶液合并，搅拌混匀，加180g注射用水，加乳酸或氢氧化钠调PH值至4.5，经初滤及用0.45微米的微孔滤膜过滤，灌封灭菌，即制成一种兽用复方硫酸丁胺卡那霉素注射液。

应用^[2]

抗生素类药。为氨基糖甙类广谱抗生素。用于葡萄球菌、肺炎球菌、变形杆菌、绿脓杆菌及大肠杆菌等的感染，也可用于对卡那霉素和庆大霉素耐药的革兰氏阴性菌的感染。

不良反应^[2]

患者可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感；少数患者亦可发生眩晕、步履不稳等症状。听力减退一般于停药后症状不再加重，但个别在停药后可能继续发展至耳聋。本品有一定肾毒性，患者可出现血尿，排尿次数减少或尿量减少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停药后即见减轻，但亦有个别报道出现肾功能衰竭。软弱无力、嗜睡、呼吸困难等神经肌肉阻滞作用少见。其他不良反应有头痛、麻木、针刺感染、震颤、抽搐、关节痛、药物热、嗜酸粒细胞增多、肝功能异常、视力模糊等。

药物相互作用^[2]

本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。本品与神经肌肉阻断药合用可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。本品与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。本品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩、磺胺嘧啶和四环素等注射剂配伍，不在同一瓶中滴注。本品与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如呋喃苯胺酸、利尿酸等应避免与本品合用，以免增加肾脏及听觉的毒性。

注意事项^[2]

交叉过敏，对一种氨基糖苷类过敏的患者可能对其他氨基糖苷也过敏。在用药过程中应注意进行下列检查：尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。听力检查或听电图检查，尤其注意高频听力损害，这对老年患者尤为重要。疗程中有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能减退患者。每12小时给药7.5mg/kg者血药峰浓度(Cmax)应保持在15～30μg/ml，谷浓度5～10μg/ml；一日1次给药15mg/kg者血药峰浓度应维持在56～64μg/ml，谷浓度应为1μg/ml。下列情况应慎用本品：失水，可使血药浓度增高，易产生毒性反应。对脑神经损害，因本品可导致前庭神经和听神经损害。重症肌无力或帕金森病，因本病可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。肾功能损害者，因本品具有肾毒性。对诊断的干扰本品可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。

主要参考资料

[1][中国发明]CN200610013736.8兽用复方硫酸丁胺卡那霉素注射液及制备方法

[2]硫酸丁胺卡那霉素注射液说明书