托灭酸的应用

概述^[1]

非甾体类抗炎药是一类临床上应用广泛的解热镇痛抗炎类药物，托灭酸又叫托芬灭酸，可用于治疗偏头痛和痛经，具有抗炎镇痛以及解热的作用，由于托灭酸具有较广阔的应用前景，因此近几年各国都在扩大生产规模。托灭酸是一种常见的消炎镇痛类药物，但是由于其水溶性差，片剂服下后溶出速率很慢，严重限制了其生物利用度，在临床中很难发挥良好的治疗效果。

相关研究

研究人员为了提高托灭酸溶解度做出了很多努力，例如C.C.Wilson等人合成了托灭酸和4，4-联吡啶的共晶，SimonE.Lawrence等人合成了托灭酸和烟酰胺的共晶，但其溶解性没有明显提高，而是介于托灭酸的两种晶型之间；DarshakR.Trivedi等人合成了托灭酸和4-氨基吡啶、4-二甲基氨基吡啶盐型，但由于是水合物，其结构较为复杂。哌嗪是一种水溶性很大的配体，根据文献报道，它是一种药物上可接受的配体，溶解进入体内后可经代谢排出。本发明旨在使托灭酸和哌嗪成盐，来达到提到托灭酸溶解度的目的。

应用^[2]

托灭酸是其中一种新型的非甾体类抗炎药，其作用机理是通过抑制环氧合酶的产生而发挥解热镇痛的作用，目前临床上主要应用于类风湿关节炎、偏头痛等疾病的治疗。近年来，国内外学者对此进行了多方面的研究，发现托灭酸在抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞调亡、干扰肿瘤细胞信号转导、调节原癌基因与抑癌基因活性、抑制肿瘤血管形成等也发挥重要作用，对膀腺癌、食管癌、结直肠癌、前列腺癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、甲状腺癌神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、头颈部肿瘤等多种肿瘤细胞都显示出抑制作用，在抗肿瘤领域展现出潜在的临床应用前景。

主要参考资料

[1] CN201910500297.0一种托灭酸-哌嗪盐型及其制备方法

[2] 托灭酸对人胃癌AGS细胞增殖与凋亡的影响