托灭酸新闻专题

托灭酸及其盐类具有抗炎和镇痛活性，目前存在的晶体形式普遍存在晶体粒度小，晶浆粘稠，过滤困难等缺点。本文将介绍一种托灭酸新晶型的制备方法。

托芬那酸为环氧化酶(COX)抑制剂，可以减少花生四烯酸(AA)向炎症介质前列腺素(PGs)转化，其抑制环氧化酶COX-1/COX-2的IC50为15.0，表明托芬那酸对COX-2有较强的选择性，所以较强的抗炎镇痛作用和较小的副作用。1983年由日本东菱药品工业以Clotam作商品名上市，主要用于治疗关节疼和偏头疼；1994年由法国和加拿大Vetoquinol公司上市，主要用于兽医临床治疗猫、犬等的消炎和镇痛。

托灭酸为非甾体类抗炎药，是一类临床上应用广泛的解热镇痛抗炎类药物，由丹麦GEA公司开发的邻氨基苯甲酸衍生物托灭酸(Tolfenamicacid)，其抑制环氧酶COX-1/COX-2的IC50为15.0，表明托灭酸对COX-2有较强的选择性，所以具有较强的抗炎镇痛作用和较小的副作用。

非甾体类抗炎药是一类临床上应用广泛的解热镇痛抗炎类药物，托灭酸又叫托芬灭酸，可用于治疗偏头痛和痛经，具有抗炎镇痛以及解热的作用，由于托灭酸具有较广阔的应用前景，因此近几年各国都在扩大生产规模。托灭酸是一种常见的消炎镇痛类药物，但是由于其水溶性差，片剂服下后溶出速率很慢，严重限制了其生物利用度，在临床中很难发挥良好的治疗效果。