麦角甾苷的应用

背景及概述^[1]

麦角甾苷是苷类化合物中的氧苷，又称毛蕊花苷、毛蕊花糖苷。在酸性条件下比较稳定；中性、碱性条件下稳定性差一些，但加入适量的抗坏血酸，可明显抑制其降解。主要存在于一些药用植物中，例如肉苁蓉属植物，连翘属植物，地黄属植物和列当属植物等。麦角甾苷的生物活性强，功效也是多方面的，具有抗衰老、提高免疫功能、增强记忆力、止痛、降血脂和通便等作用。目前，麦角甾苷的提取有成本高、分离效率低和不适合工业化的缺点。

应用^[2]

1）麦角甾苷作用于泌尿系统疾病研究

研究麦角甾苷对肾炎的药理作用，给药前用小鼠做肾炎模型，后给予小鼠口服麦角甾苷，在5d和10d对受试小鼠的肾功能进行检测，结果显示，受试小鼠在给药5天和10天后，不同剂量的麦角甾苷具有降低尿素氮、尿蛋白、总胆固醉醇含量的作用，对白蛋白的升高作用最为明显。检测发现模型组肾小球基底膜增厚程度和均厚于给药组，表明麦角甾苷对小鼠肾毒血清肾炎治疗具有一定作用，因此，可以推测麦角甾苷在肾炎的治疗上具有一定的临床意义和应用前景。

2）麦角甾苷研作用于免疫系统疾病研究

现代药理学研究表明，免疫调节活性的物质基础之一可能就是苯乙醇苷类化合物。专职抗原提呈细胞中功能最强的细胞是树突状细胞，它能有效的刺激初始型T细胞的增值，在机体体液免疫和细胞免疫调控中起重要作用。唐永富等研究麦角甾苷对小鼠骨髓来源树突状细胞增殖的影响。发现小鼠树突状细胞在毛蕊花苷的作用下能够增殖，与阳性对照组比较，当毛蕊花苷浓度范围为1.60x10-7和1.60x10-4mol/L时，其作用效果均比较显著。当浓度为1.60x10-6和1.60x10-5mol/L的情况下与细胞因子联用时，小鼠树突状细胞可受到显著刺激而增殖。研究结果表明麦角甾苷能明显促进小鼠骨髓来源树突状细胞的增殖，使其能与细胞因子起到协同作用。

4）麦角甾苷抗疲劳相关研究

研究麦角甾苷对受试小鼠力竭游泳时间、小鼠体重和组织中超氧化物歧化酶、丙二醛等指标的影响。结果显示，同标准品组相比，麦角甾苷组受试小鼠体重明显增加，疲劳症状减轻。同时，麦角甾苷组受试小鼠肌肉和肾组织超氧化物歧化酶活力明显增高，而丙二醛含量降低显著。表明麦角甾苷可提高运动疲劳小鼠超氧化物歧化酶活力，发挥抵抗疲劳作用。

5）麦角甾苷作用于中枢神经系统疾病研究

震颤麻痹(paralysisag-itans)或帕金森综合症(Parkinsodisease，PD)是一种原因不太明确的常见性脑部疾病，JamesParkinson最早发现并命名。临床上的主要表现是运动迟缓、静止性震颤、姿势步态异常和肌僵直等，随着年龄的增长，其发病率不断增加，现如今老年人患者居多，一般也在60岁以后。慢性中枢神经系统锥体外系退行性疾病和神经系统变性的疾病是较常见的发病机理，以黑质多巴胺(DA)能神经元变性缺失为特征。震颤麻痹常常会引起细胞活性氧异常，脑细胞易产生氧化损伤。因此对于震颤麻痹研究而言，脑细胞的防护是重要的研究方向。以SHSYSY细胞为研究对象]，用1-甲基-4-苯基吡啶离子(MPP)诱导建立PD的体外细胞损伤模型，观察麦角甾苷对SHSYSY细胞的保护作用。结果显示麦角甾苷可起到保护细胞作用。

6）麦角甾苷作用于骨科疾病研究

人口老年化的加快使得多发于老年人的骨质疏松等疾病对人们的影响变得越来越受关注。根据中医相关理论及记载，中药治疗骨科疾病在我国已有数千年历史。研究证明，肉从蓉中的麦角街苷具有明显促进淋巴细胞增殖的作用。在培养大鼠骨细胞时，在细胞培养液中加入麦角甾苷观察其对细胞生长的影响。结果发现，麦角甾苷对大鼠成骨细胞BMP2基因的表达具有促进作用，表明麦角甾苷在促进骨科疾病愈合方面有一定疗效。

7）麦角甾苷作用于生殖系统研究

研究表明肉从蓉中麦角甾苷含量和其壮阳作用呈正相关。肉从蓉对神经内分泌系统的调控制中心---下丘脑，具有一定的调节功能。其中以麦角甾苷为活性成分之一的苯乙醇苷类化合物对性功能障碍有较好的治疗作用。

8）麦角甾苷抗衰老和抗氧化作用研究

肉苁蓉提取物可增强超氧化物歧化酶的活性，从而起到延缓衰老的作用，氧分子在体内代谢过程中反应生成活性氧自由基，在自由基产生量未超过机体抗氧化体系的调节范围时，就不会产生大量自由基。因此自由基反应与炎症、癌变、衰老、辐射组织缺血密切相关。研究表明：苯乙醇苷类化合物具有保护小鼠心肌和急性脑缺氧等作用。麦角甾苷可发挥抗氧化剂的作用，抑制MPP+诱导产生的小脑神经衰弱的作用，并减轻细胞内自由基的累积，从而保护过氧化引起的DNA损伤。

制备^[3]

桂花中麦角甾苷的提取方法，包括以下步骤：

S1.将桂花研磨为粉末；

S2.用索式提取器进行提取；

S3.将步骤S2得到的桂花粗提取物进行萃取和浓缩，优选地，先后用石油醚，乙酸乙酯，水饱和的正丁醇对桂花粗提取物萃取和浓缩；S5.在40℃旋蒸，再冻干，即得到麦角甾苷。HPLC测定浓缩后的桂花粗提取物：桂花粗提取物溶液的的制备：精密称桂花粗提取物2mg，置于25mL量瓶中，加入适量的甲醇溶解定容，经0.45μm滤膜过滤，桂花粗提取物溶液溶液。

主要参考资料

[1] 天然药物成分定量分析

[2] 两种植物麦角甾苷及其质量标准研究

[3] CN201810162349.3桂花中麦角甾苷的提取方法