雌激素及孕激素类药
雌激素类药物可以分为三种:
1. 天然雌激素: 体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前,国内临床常用的雌激素多为其衍生物,雌二醇及其合成衍生物,如注射用的长效雌激素苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、环戊丙酸雌二醇以及口服有效的炔雌醇、炔雌醚等,都是临床常用的雌激素药物,它们与孕激素组成各种不同的复方还可用作避孕药。雌三醇的雌激素活性比雌二醇弱,其特点是对阴道和子宫颈管具有选择性,临床用于绝经期综合征、老年性阴道炎等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。妊马雌酮是天然结合型雌激素,可作为雌激素的补充治疗药。
2. 半合成雌激素: 炔雌醇为口服强效雌激素,作用约为己烯雌酚的20倍。雌三醇的长效衍生物为尼尔雌醇。
3. 合成雌激素(非甾体雌激素): 非甾体合成雌激素药物己烯雌酚等在临床上亦较为常用。氯烯雌醚则是此类中较好的品种。
孕激素类药为孕激素及与天然孕激素 (progestogens)有相似生理活性的药物总称。其生理作用与雌激素有密切相关性,它改变子宫组织,以有利于受精卵的转运着床和发育,同时抑制受孕者排卵,影响子宫功能,以及乳腺的发育。天然孕激素黄体酮自黄体周期性分泌。工业上可由薯芋皂甙元及甾醇等合成。人工改造的孕激素化合物,按其化学结构分为两类: ①黄体酮的衍生物17α-羟孕酮类,如甲孕酮(安宫黄体酮,medr-oxyprogesterone acetate)、甲地孕酮、氯地孕酮 (chlormadinone acetate) 以及注射长效的己酸孕酮(17α-羟孕酮己酸酯,hydroxyprogester-one caproate)等。②与黄体酮结构不相同的19-乙炔睾酮为基本结构,改变10,13位上的甲基取代的19去甲睾酮类,如炔诺酮、异炔诺酮(norethynodrel)、高诺酮等为代表。
普罗雌烯 炔雌醇 曲美孕酮 雌三醇 雌二醇 孕酮 雌酚酮 安宫黄体酮 苯甲酸雌二醇 化合物 T26295 恩氯米芬柠檬酸盐 SAR-439859 雌酮3-硫酸钠 卡古缩宫素 雌酮-D2 阿马地酮 Metogest 盐酸萘福昔定 普林贝瑞 氟孕酮醋酸酯 Proellex 异雌三醇 Estrogen receptor antagonist 1 琥珀雌三醇 化合物 Linustedastatum 阿佐昔芬盐酸盐 阿米酸甲酯 尼蒙尔克素 LY-3484356 tosylate 雌呋酯 罗谷亚胺 伏氯唑 17 alpha-ethinyl-3-isopropylsulfonyloxyestradiol 盐酸法倔唑 四烯雌酮 5-[(3-CHLOROPHENYL)-1H-IMIDAZOL-1-YLMETHYL]-1H-BENZIMIDAZOLE HYDROCHLORIDE 雌二醇-3-乙酸酯 Vistusertib (1R,3R)-2-(2-氟-2-甲基丙基)-3-甲基-1-(4-((1-丙基氮杂环丁烷-3-基)氧基)苯基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-B]吲哚 孕氯酮 Polyestradiol [4-[(3R,4S)-4-(4-acetyloxyphenyl)hexan-3-yl]phenyl] acetate ZK230211;ZK-230211;ZK 230211 奥那司酮 乙烯雌酚二磷酸酯 ESTETROL MONOHYDRATE 美屈孕酮 912587-25-8 16,17-Bis(sodium hemisuccinate) 克拉司酮杂质1 美雄烷 化合物 T31682 普洛美坦 [(16R,17R)-16,17-diacetyloxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decah ydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] benzoate (16A,17B)-雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,16,17-三醇三丙酸酯 磷雌酚四钠盐 戊酸雌二醇 己烯雌酚 炔孕酮 2,3-二苯酚丁二烯 醋酸环丙氯地孕酮 美雌醇 烯丙雌醇 4,4'-(1,2-二乙基亚乙基)二苯酚 己烯雌酚 共轭雌激素 诺美孕酮 孕诺酮 美雌醇 阿美雌酮 雌酮硫酸酯哌嗪 环丙孕酮 醋酸诺美孕酮 尼尔雌醇 氟孕酮 雌二醇 酯化雌激素 三烯炔诺酮 跟踪,示踪,微量 己酸各司孕甾醇 莫克雌醇 奎雌醇 阿孕奈德 甲己烯雌酚 溴醋己烷雌酚 聚磷酸雌二醇 普美孕酮 丙酸己烯雌酚 双甲乙炔睾酮 美沙雌酸
2. 半合成雌激素: 炔雌醇为口服强效雌激素,作用约为己烯雌酚的20倍。雌三醇的长效衍生物为尼尔雌醇。
3. 合成雌激素(非甾体雌激素): 非甾体合成雌激素药物己烯雌酚等在临床上亦较为常用。氯烯雌醚则是此类中较好的品种。
孕激素类药为孕激素及与天然孕激素 (progestogens)有相似生理活性的药物总称。其生理作用与雌激素有密切相关性,它改变子宫组织,以有利于受精卵的转运着床和发育,同时抑制受孕者排卵,影响子宫功能,以及乳腺的发育。天然孕激素黄体酮自黄体周期性分泌。工业上可由薯芋皂甙元及甾醇等合成。人工改造的孕激素化合物,按其化学结构分为两类: ①黄体酮的衍生物17α-羟孕酮类,如甲孕酮(安宫黄体酮,medr-oxyprogesterone acetate)、甲地孕酮、氯地孕酮 (chlormadinone acetate) 以及注射长效的己酸孕酮(17α-羟孕酮己酸酯,hydroxyprogester-one caproate)等。②与黄体酮结构不相同的19-乙炔睾酮为基本结构,改变10,13位上的甲基取代的19去甲睾酮类,如炔诺酮、异炔诺酮(norethynodrel)、高诺酮等为代表。
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普罗雌烯 炔雌醇 曲美孕酮 雌三醇 雌二醇 孕酮 雌酚酮 安宫黄体酮 苯甲酸雌二醇 化合物 T26295 恩氯米芬柠檬酸盐 SAR-439859 雌酮3-硫酸钠 卡古缩宫素 雌酮-D2 阿马地酮 Metogest 盐酸萘福昔定 普林贝瑞 氟孕酮醋酸酯 Proellex 异雌三醇 Estrogen receptor antagonist 1 琥珀雌三醇 化合物 Linustedastatum 阿佐昔芬盐酸盐 阿米酸甲酯 尼蒙尔克素 LY-3484356 tosylate 雌呋酯 罗谷亚胺 伏氯唑 17 alpha-ethinyl-3-isopropylsulfonyloxyestradiol 盐酸法倔唑 四烯雌酮 5-[(3-CHLOROPHENYL)-1H-IMIDAZOL-1-YLMETHYL]-1H-BENZIMIDAZOLE HYDROCHLORIDE 雌二醇-3-乙酸酯 Vistusertib (1R,3R)-2-(2-氟-2-甲基丙基)-3-甲基-1-(4-((1-丙基氮杂环丁烷-3-基)氧基)苯基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-B]吲哚 孕氯酮 Polyestradiol [4-[(3R,4S)-4-(4-acetyloxyphenyl)hexan-3-yl]phenyl] acetate ZK230211;ZK-230211;ZK 230211 奥那司酮 乙烯雌酚二磷酸酯 ESTETROL MONOHYDRATE 美屈孕酮 912587-25-8 16,17-Bis(sodium hemisuccinate) 克拉司酮杂质1 美雄烷 化合物 T31682 普洛美坦 [(16R,17R)-16,17-diacetyloxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decah ydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] benzoate (16A,17B)-雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,16,17-三醇三丙酸酯 磷雌酚四钠盐 戊酸雌二醇 己烯雌酚 炔孕酮 2,3-二苯酚丁二烯 醋酸环丙氯地孕酮 美雌醇 烯丙雌醇 4,4'-(1,2-二乙基亚乙基)二苯酚 己烯雌酚 共轭雌激素 诺美孕酮 孕诺酮 美雌醇 阿美雌酮 雌酮硫酸酯哌嗪 环丙孕酮 醋酸诺美孕酮 尼尔雌醇 氟孕酮 雌二醇 酯化雌激素 三烯炔诺酮 跟踪,示踪,微量 己酸各司孕甾醇 莫克雌醇 奎雌醇 阿孕奈德 甲己烯雌酚 溴醋己烷雌酚 聚磷酸雌二醇 普美孕酮 丙酸己烯雌酚 双甲乙炔睾酮 美沙雌酸
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