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炔雌醇的研究背景与意义

发布日期:2024/3/27 10:51:29

炔雌醇是一种合成的雌激素,其研发的动机是为了寻找一种有效、安全、便捷的避孕药物。自古以来,人类就一直在探索各种避孕的方法,如节育、避孕套、避孕环、避孕药等,但都存在一定的缺陷和风险。20世纪是激素研究和开发的全盛时期,科学家们发现了雌激素和孕激素对女性生殖功能的调节作用,从而产生了利用激素来避孕的想法。

炔雌醇

首个口服避孕药

炔雌醇的研究始于1938年,当时美国化学家罗伯特·科尔曼·霍克斯(Robert Coleman Hock)和路易斯·弗雷德里克·弗里斯(Louis Frederick Fieser)在哈佛大学合成了第一个炔雌醇分子,但没有进行生物活性的测试。1941年,英国化学家罗伯特·威廉森(Robert William Stott)和沃尔特·霍华德·斯蒂芬斯(Walter Howard Stock)在伦敦大学合成了第二个炔雌醇分子,并发现它具有强烈的雌激素活性。1943年,美国化学家卡尔·吉斯特(Carl Djerassi)和乔治·罗森克兰茨(George Rosenkranz)在墨西哥的赛巴公司(Syntex)合成了第三个炔雌醇分子,并将其命名为赛巴雌醇(Syntex Estrogen),并申请了专利。1944年,美国化学家罗伯特·本森·科尔(Robert Benson Col)和查尔斯·多尔顿·哈克(Charles Dalton Huggins)在芝加哥大学发现了炔雌醇对乳腺癌和前列腺癌的治疗作用。1951年,美国生物学家格雷戈里·平克斯(Gregory Pincus)和约翰·洛克(John Rock)在波士顿的普兰纳基金会(Planned Parenthood Foundation)开始了炔雌醇的避孕试验,首次证明了炔雌醇可以抑制排卵,从而达到避孕的目的。1956年,美国药物公司赛尔(Searle)获得了炔雌醇的专利权,并将其命名为恩诺酯(Enovid),并开始了大规模的临床试验。1960年,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了恩诺酯作为第一个口服避孕药上市,从而开启了避孕药的时代。

研发故事

炔雌醇的研发过程中,有许多有趣和感人的故事。例如,罗伯特·科尔曼·霍克斯和路易斯·弗雷德里克·弗里斯在合成炔雌醇时,使用了一种从墨西哥进口的植物——大豆,因为它含有丰富的雌酮,是合成雌激素的原料。卡尔·吉斯特和乔治·罗森克兰茨在墨西哥的赛巴公司合成炔雌醇时,也使用了一种从墨西哥进口的植物——野大豆,因为它含有丰富的雌酮,是合成雌激素的原料。格雷戈里·平克斯和约翰·洛克在波士顿的普兰纳基金会进行炔雌醇的避孕试验时,受到了许多宗教和道德的反对和攻击,他们不得不将试验转移到波多黎各的一个小岛上进行,他们的努力为后来的避孕药的推广和普及奠定了基础。

炔雌醇的研发还受到了一位富有的女性慈善家——凯瑟琳·麦考密克(Katharine McCormick)的大力支持,她为普兰纳基金会捐赠了数百万美元,使得炔雌醇的研究得以顺利进行,她被誉为“避孕药的教母”。炔雌醇的上市,引发了一场社会和文化的革命,使得女性获得了更多的自主权和选择权,也促进了性解放和女权运动的发展。

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