チボロン

化学名:チボロン

CAS番号.5630-53-5

英語名:Tibolone

CBNumberCB9453050

MFC21H28O2

MW312.45

MOL File5630-53-5.mol

别名

チボロン

チボロン (JAN)

(1R,3aS,3bR,4R,9bS,11aS)-1-エチニル-1-ヒドロキシ-4,11a-ジメチル-1H,2H,3H,3aH,3bH,4H,5H,6H,7H,8H,9H,9bH,10H,11H,11aH-シクロペンタ[a]フェナントレン-7-オン

チボロン物理性質

融点	169 °C
沸点	447.4±45.0 °C(Predicted)
比重(密度)	1.13±0.1 g/cm3(Predicted)
屈折率	105 ° (C=0.54, CH2Cl2/Et2O)
貯蔵温度	2-8°C
溶解性	DMSO：可溶15mg/mL、透明
酸解離定数(Pka)	13.10±0.60(Predicted)
色	白からベージュ
Merck	9427
InChI	InChI=1/C21H28O2/c1-4-21(23)10-8-18-19-13(2)11-14-12-15(22)5-6-16(14)17(19)7-9-20(18,21)3/h1,13,17-19,23H,5-12H2,2-3H3/t13-,17-,18+,19-,20+,21+/s3
InChIKey	WZDGZWOAQTVYBX-PGFZCDQENA-N
SMILES	[C@@]12([H])[C@H](C)CC3CC(=O)CCC=3[C@@]1([H])CC[C@]1(C)[C@](CC[C@@]21[H])(O)C#C \|&1:0,2,12,16,18,21,r\|
CAS データベース	5630-53-5(CAS DataBase Reference)

安全性情報

主な危険性	N
Rフレーズ	51/53
Sフレーズ	22-24/25-61
RIDADR	UN 3077 9/PG 3
RTECS 番号	RC8964020

危険有害性情報のコード(GHS)

チボロン価格

製品番号	包装	価格	製品説明	購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01LKTT3305	25mg	￥13100		購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01LKTT3305	100mg	￥28500	チボロン	購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01LKTT3305	500mg	￥65300	チボロン	購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako) W01LKTT3305	1g	￥101700	チボロン	購入

MSDS Information

チボロン化学特性,用途語,生産方法

効能
卵胞ホルモン補充薬, エストロゲン受容体作動薬
説明
Tibolone is a synthetic steroid with weak progestational and estrogenic properties, reportedly useful in controlling symptoms resulting from natural or surgical menopause. It has thus far shown no significant antithrombotic effect in post-menopausal patients.
化学的特性
White Solid
使用
A synthetic steroid with weak estrogenic, androgenic and progestogenic activity. A pharamceutical used in the treatment of menopausal syndrome
定義
ChEBI: Estran-3-one with a double bond between positions 5 and 10, and bearing both an ethynyl group and a hydroxy group at position 17 (R-configuration). A synthetic steroid hormone drug which acts as an agonist at all five type I steroid hormon receptors, it is used in the prevention of postmenopausal osteoporosis and for treatment of endometriosis.
薬物動態学
Raloxifene is rapidly absorbed following oral administration, with an estimated 60% absorption, but it has a very low bioavailability (2%), associated with extensive phase II metabolism. The metabolites are excreted via the bile, with potential enterohepatic recycling that could account for the interaction with cholestyramine. Supportive of the enterohepatic recycling is the half-life of 28 hours. Metabolism of raloxifene occurs to a great extent in the intestine and consists of glucuronide conjugation catalyzed by uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT).
臨床応用
Tibolone is a synthetic steroid that has been shown to increase bone mineral density similar to alendronate. The U.S. FDA approval is pending; overseas, this agent is used for the treatment of menopausal symptoms as well as the prevention of osteoporosis. It is considered to be a viable alternative to conjugated equine estrogen plus micronized progesterone.
副作用
The most common reason for patient withdrawal from clinical trials was vaginal bleeding (also a common side effect when estrogen therapy is used).

チボロン生産企業

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チボロン 化学特性,用途語,生産方法

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