Vinblastinsulfat

Bezeichnung:Vinblastinsulfat

CAS-Nr143-67-9

Englisch Name:Vinblastine sulfate

CBNumberCB7407655

SummenformelC46H60N4O13S

Molgewicht909.05

MOL-Datei143-67-9.mol

Synonyma

Vinblastinsulfat

Vinblastinsulfat physikalisch-chemischer Eigenschaften

Schmelzpunkt	267 °C (dec.)(lit.)
alpha	-21.7 º (c=2, CH3OH 21 ºC)
storage temp.	2-8°C
Löslichkeit	H₂O: 10 mg/mL
Aggregatzustand	powder
Farbe	white
PH	3.5～5.0 (1g/l, 25℃)
Wasserlöslichkeit	>=1 g/100 mL at 24.5 ºC
Merck	13,10044
BRN	3659812
InChIKey	KDQAABAKXDWYSZ-PNYVAJAMSA-N
CAS Datenbank	143-67-9(CAS DataBase Reference)
IARC	3 (Vol. 26, Sup 7) 1987
EPA chemische Informationen	Vinblastine sulfate (143-67-9)

Sicherheit

Kennzeichnung gefährlicher	Xn,T
R-Sätze:	22-37/38-41-61-36/37/38-63-23/24/25
S-Sätze:	26-36/39-53-45-37/39-36/37/39
RIDADR	1544
WGK Germany	3
RTECS-Nr.	YY8400000
F	8-10
HazardClass	6.1(a)
PackingGroup	II
HS Code	29399990
Toxizität	LD50 i.v. in mice: 9.5 mg/kg (Lu, Meistrich)

Gefahreninformationscode (GHS)

Vinblastine sulfate Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

R-Sätze Betriebsanweisung:
R22:Gesundheitsschädlich beim Verschlucken.
R37/38:Reizt die Atmungsorgane und die Haut.
R41:Gefahr ernster Augenschäden.
R61:Kann das Kind im Mutterleib schädigen.
R36/37/38:Reizt die Augen, die Atmungsorgane und die Haut.
R63:Kann das Kind im Mutterleib möglicherweise schädigen.
R23/24/25:Giftig beim Einatmen, Verschlucken und Berührung mit der Haut.
S-Sätze Betriebsanweisung:
S26:Bei Berührung mit den Augen sofort gründlich mit Wasser abspülen und Arzt konsultieren.
S36/39:Bei der Arbeit geeignete Schutzkleidung und Schutzbrille/Gesichtsschutz tragen.
S53:Exposition vermeiden - vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen.
S45:Bei Unfall oder Unwohlsein sofort Arzt zuziehen (wenn möglich, dieses Etikett vorzeigen).
S37/39:Bei der Arbeit geeignete Schutzhandschuhe und Schutzbrille/Gesichtsschutz tragen.
S36/37/39:Bei der Arbeit geeignete Schutzkleidung,Schutzhandschuhe und Schutzbrille/Gesichtsschutz tragen.
Aussehen Eigenschaften
Vincaleukoblastin Sulfat, C46H58N4O9; Antitumor-alkaloid für die Krebsforschung
Gefahren für Mensch und Umwelt
Vor Licht und starken Oxidationsmittel schützen.
Gefährliche Zersetzungsprodukte: Stickoxide,Kohlenmonoxid, Kohlendioxid, Schwefeloxide.
Giftig beim Einatmen, Verschlucken und bei Berührung mit der Haut. Gefahr ernster Augenschäden. Kann das Kind im Mutterleib schädigen.
Schutzmaßnahmen und Verhaltensregeln
Arbeiten nur im Abzug durchführen. Staub nicht einatmen. Jeglichen Kontakt vermeiden. Bauartgeprüfte
Bei Staubentwicklung Partikelmaske tragen.
Schutzbrille mit Seitenschutz und oberer Augenraumabdeckung
Neopren-Schutzhandschuhe als kurzzeitiger Staubschutz
Verhalten im Gefahrfall
Reinigungsverfahren: Vorsichtig mechanisch aufnehmen und als Sonderabfall entsorgen. Staubbildung vermeiden.
Wassersprühstrahl, Kohlendioxid, Trockenlöschmittel oder geeigneter Schaum.
Im Falle eines Brandes entstehen giftige und reizende Dämpfe (NO_x, CO, CO₂, SO_x)
Erste Hilfe
Nach Hautkontakt: Nach Berührung sofort mit Seife und viel Wasser abwaschen.
Nach Augenkontakt: 15 Minuten bei gespreizten Lidern unter fließendem Wasser mit Augendusche ausspülen. Augenarzt konsultieren!
Nach Einatmen: Nach Einatmen, Person sofort an die frische Luft bringen.
Nach Verschlucken: Notarzt verständigen; Wasser trinken lassen, Erbrechen auslösen dann Medizinalkohlenaufschlämmung (10%ig) verabreichen .
Ersthelfer: siehe gesonderten Anschlag
Sachgerechte Entsorgung
Falls Recycling nicht möglich, als Sonderabfall entsorgen, zuständige Stellen: Hubland-Herr Riepl:8884711, Klinikum-Herr Uhl:2015557.
Beschreibung
Vinblastine sulfate is the salt of an alkaloid extracted from Vinca rosea Linn., a common flowering herb known as the periwinkle (more properly known as Catharanthus roseus G. Don). Previously, the generic name was vincaleukoblastine, abbreviated VLB. It is a stathmokinetic oncolytic agent. When treated in vitro with this preparation, growing cells are arrested in metaphase. Chemical and physical evidence indicate that vinblastine sulfate is a dimeric alkaloid containing both indole and dihydroindole moieties.
Chemische Eigenschaften
Vinblastine sulfate is a white to off-white crystalline powder that is freely soluble in water, soluble in methane, and slightly soluble in ethanol. Its empiric formula is C46H58N4O9.H2SO4 , and it has a molecular weight of 909.07.
Originator
Velban ,Lilly ,US ,1961
Verwenden
Anticancer agent; microtubule disrupter; Induces apoptosis.Vinblastine sulfate is therapeutically used as an antineoplastic. It is also used in the treatment of Hodgkin disease, choriocarcinoma, acute and chronic leukemias.
Verwenden
Vinblastin sulfate USP (Velban) is used to treat Hodgkin’s disease; lymphosarcoma; reticulum cell sarcoma; neuroblastoma; choriocarcinoma; carcinoma of breast, lung, oral cavity, testis, bladder; acute and chronic leukemia; histiocytosis; mycosis fungoides.
Definition
ChEBI: Vincaleukoblastine sulfate is an alkaloid sulfate salt. It is functionally related to a vincaleukoblastine.
Trademarks
Velban (Lilly).
Therapeutic Function
Cancer chemotherapy
Allgemeine Beschreibung
Vinblastine Sulfate is the sulfate salt of vinblastine, a natural alkaloid isolated from the plant Catharanthus roseus (Madagascar periwinkle) with antineoplastic properties. Vinblastine disrupts microtubule formation and function during mitosis and interferes with glutamic acid metabolism. (NCI04)
Air & Water Reaktionen
Water soluble..Rapidly hydrolyzes.
Reaktivität anzeigen
Vinblastine sulfate is sensitive to light, hydrolysis, oxidation, and heat. Vinblastine sulfate is very hygroscopic. .
Health Hazard
SYMPTOMS: Symptoms of exposure to Vinblastine sulfate include temporary mental depression, paresthesias, loss of deep-tendon reflexes, headache, convulsions, psychoses; dysfunction of the autonomic nervous system, with marked constipation, paralytic ileus, urinary retention, bilateral pain and tenderness of the parotid glands associated with dryness of the mouth, sinus tachycardia; nausea, vomiting, anorexia, diarrhea; loss of hair, vesicular mucositis of the mouth, and dermatitis.
Biologische Aktivität
Anticancer agent; microtubule disrupter. Induces apoptosis in cultured hepatocytes and human lymphoma cells.
Biochem/physiol Actions
Primary TargetInteraction of tubulin with microtubule-associated proteins, specifically Tau and MAP2
Clinical Use
Vinblastine sulfate is available as a powder in 10-mg vials and as a solution in 10- and 25-mL vials for IV administrationin the treatment of various cancers including Hodgkin’sdisease, lymphocytic lymphoma, histiocytic lymphoma, advancedmycosis fungoides, advanced testicular carcinoma,and Kaposi sarcoma. It has also been used in treating choriocarcinomaand breast cancer when other therapies havefailed.
Nebenwirkungen
The major toxic effect of vinblastine is a dose-related bone marrow depression. This is more frequent and severe than with the close structural analog, vincristine. Dose-related leukopenia occurs with a nadir of 4 to 10 days and with recovery occurring over another 7 to 14 days. Because of the relatively predictable nadir, it may be possible to administer vinblastine cautiously as often as every 7 to 10 days. Thrombocytopenia typically occurs; however, with standard dosing regimens, serious platelet depressions are infrequent. Erythrocytes are usually only slightly depressed.
Sicherheitsprofil
Poison by ingestion, intraperitoneal, and intravenous routes. An experimental teratogen. Human systemic effects by intravenous route: blood leukopenia and hair changes. Experimental reproductive effects. Questionable carcinogen. Human mutation data reported. When heated to decomposition it emits very toxic fumes of NOx and SOx. See also VINCALEUKOBLASTINE and SULFATES.
Veterinary Drugs and Treatments
Vinblastine may be employed in the treatment of lymphomas, carcinomas, mastocytomas, and splenic tumors in small animals. It is more effective than vincristine in the treatment of canine mast cell tumors.
Arzneimittelwechselwirkung
Potentially hazardous interactions with other drugs
Aldesleukin: avoid concomitant use.
Antibacterials: toxicity increased by erythromycin - avoid; possible increased risk of ventricular arrhythmias with delamanid.
Antiepileptics: phenytoin levels may be reduced.
Antifungals: possible increased risk of toxicity with itraconazole; metabolism possibly inhibited by posaconazole (increased risk of neurotoxicity).
Antimalarials: avoid with piperaquine with artenimol.
Antipsychotics: avoid with clozapine (increased risk of agranulocytosis).
Stoffwechsel
Vinblastine is extensively metabolised mainly in the liver by the CYP3A group of isoenzymes to desacetylvinblastine, which is more active than the parent compound. 33
% of the drug is slowly excreted in the urine and 21
% in the faeces within 72 hours.
Lager
Store at -20°C
läuterung methode
Crystallise the sulfate from MeOH or EtOH and dry it in vacuo over conc H2SO4. The free base crystallises from EtOH or MeOH m 211-216o (+ 2MeOH .1 H2O) and forms a stable etherate from Et2O with m 201-211o, and [] D +42o (CHCl3), and UV max at 214 and 259nm (log 4.73 and 4.21). The dihydrochloride has m 244-246o(dec)(MeOH). It is a monoamine oxidase B inhibitor and induces microtubule aggregation. It is an antineoplastic drug for Hodgkin’s lymphoma. [Neuss et al. J Am Chem Soc 81 4754 1959, Jong-KeunSon et al. J Med Chem 33 1845 1990, Warfield & Bouck Science 186 1219 1974, Beilstein 26 III/IV 3167.]
Mode of action
Vinblastine binds to tubulin and inhibits microtubule assembly. This inhibition prevents mitotic spindle formation and results in an accumulation of cells in metaphase.
Vinblastine is considered cell cycle phase specic for mitosis; however, the cytotoxic effect probably occurs in S phase and is expressed only in M phase. At high doses, direct effects may be expressed in S and G1 phases. Vinblastine is assumed to have stathmokinetic (cell cycle arrest) effects similar to vincristine.

Vinblastine sulfate Upstream-Materialien And Downstream Produkte

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