Dasatinib monohydrate

Bezeichnung:Dasatinib monohydrate

CAS-Nr863127-77-9

Englisch Name:Dasatinib monohydrate

CBNumberCB4844484

SummenformelC22H28ClN7O3S

Molgewicht506.02

MOL-Datei863127-77-9.mol

Dasatinib monohydrate physikalisch-chemischer Eigenschaften

Schmelzpunkt	>223° (dec.)
storage temp.	Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
Löslichkeit	DMSO (Slightly, Sonicated), Methanol (Slightly, Sonicated)
Aggregatzustand	Solid
Farbe	White to Off-White
Stabilität	Hygroscopic
InChIKey	XHXFZZNHDVTMLI-UHFFFAOYSA-N
SMILES	N(C1=NC=C(C(=O)NC2C(=CC=CC=2C)Cl)S1)C1N=C(C)N=C(N2CCN(CCO)CC2)C=1.O
CAS Datenbank	863127-77-9(CAS DataBase Reference)

Sicherheit

HS Code

29339900

Gefahreninformationscode (GHS)

Bildanzeige (GHS)
Alarmwort

Achtung
Gefahrenhinweise

H300：Lebensgefahr bei Verschlucken.

H360：Kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen oder das Kind im Mutterleib schädigen.

H361：Kann vermutlich die Fruchtbarkeit beeinträchtigen oder das Kind im Mutterleib schädigen.

H372：Schädigt bei Hautkontakt und Verschlucken die Organe bei längerer oder wiederholter Exposition.

H410：Sehr giftig für Wasserorganismen mit langfristiger Wirkung.
Sicherheit

P201：Vor Gebrauch besondere Anweisungen einholen.

P202：Vor Gebrauch alle Sicherheitshinweise lesen und verstehen.

P260：Dampf/Aerosol/Nebel nicht einatmen.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P264：Nach Gebrauch gründlich waschen.

P270：Bei Gebrauch nicht essen, trinken oder rauchen.

P273：Freisetzung in die Umwelt vermeiden.

P281：Vorgeschriebene persönliche Schutzausrüstung verwenden.

P301+P310：BEI VERSCHLUCKEN: Sofort GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.

P308+P313：BEI Exposition oder falls betroffen: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.

P314：Bei Unwohlsein ärztlichen Rat einholen / ärztliche Hilfe hinzuziehen.

P321：Besondere Behandlung

P330：Mund ausspülen.

P391：Verschüttete Mengen aufnehmen.

P405：Unter Verschluss aufbewahren.

P501：Inhalt/Behälter ... (Entsorgungsvorschriften vom Hersteller anzugeben) zuführen.

Dasatinib monohydrate Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Verwenden
antineoplastic
Verwenden
Dasatinib Monohydrate is an orally bioavailable synthetic small molecule-inhibitor of SRC-family protein-tyrosine kinases. It is a COVID19-related research product.
Definition
Dasatinib monohydrate is a hydrate that is the monohydrate of dasatinib. It is used for the treatment of chronic, accelerated, or myeloid or lymphoid blast phase chronic myeloid leukemia. Note that the name 'dasatinib' is used to refer to the monohydrate (USAN； dasatinib monohydrate) as well as to anhydrous dasatinib (INN). It has a role as an antineoplastic agent and a tyrosine kinase inhibitor. It contains a dasatinib (anhydrous).
Trademarks
Sprycel (Bristol-Myers Squibb).
Biologische Aktivität
chronic myeloid leukemia (cml) is a disease characterized by the presence of the philadelphia (ph+) chromosome and its oncogenic product, bcr-abl, that is present in >90% of the patients. dasatinib (bms-354825) is a novel, potent, and multitargeted kinase inhibitor that targets abl, src, kit, pdgfr, and other tyrosine kinases.
in vitro
dasatinib is a potent atp-competitive inhibitor in biochemical assays with broad-spectrum antiproliferative activities against hematological and solid tumor cell lines. dasatinib was more potent than imatinib at inhibiting nonmutated bcr-abl kinase activity. in addition, the kinase activity of 14 out of 15 different clinically relevant, imatinib-resistant bcr-abl isoforms was successfully inhibited [1].
in vivo
mice were dosed with dasatinib or vehicle alone by gavage for 2 weeks, beginning 3 days after injection of ba/f3 cells. all vehicle-treated mice developed progressive disease. in contrast, dasatinib–treated mice harboring nonmutant bcr-abl or the clinically common imatinib-resistant mutation m351t appeared healthy with no evidence of weight loss, lethargy, or ruffled fur and showed more than one log lower levels of bioluminescent activity after 2 weeks of therapy [2].
IC 50
0.55 and 3.0 nm for src and bcr-abl tyrosine kinases, respectively
Einzelnachweise
[1] shah np, tran c, lee fy, chen p, norris d, sawyers cl. overriding imatinib resistance with a novel abl kinase inhibitor. science. 2004 jul 16;305(5682):399-401.
[2] monika conchon, carla maria boquimpani de moura freitas, maria aparecida do carmo rego, and josé wilson ramos braga junior. dasatinib -

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