ChemicalBook CAS数据库列表 氢溴酸达非那新
氢溴酸达非那新
- CAS号:133099-07-7
- 英文名:Darifenacin hydrobromide
- 中文名:氢溴酸达非那新
- CBNumber:CB9855171
- 分子式:C28H31BrN2O2
- 分子量:507.47
- MOL File:133099-07-7.mol
氢溴酸达非那新化学性质
- 熔点 :228-2300C
- 比旋光度 :25D -30.3° (c = 1.0 in methylene chloride)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
- 旋光性 (optical activity) :[α]/D +41 to +49°, c = 1 in methylene chloride
- CAS 数据库 :133099-07-7(CAS DataBase Reference)
安全信息
- WGK Germany :3
- 海关编码 :2934990002
氢溴酸达非那新性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Darifenacin HBr (UK-88525)是一种选择性的M3 muscarinic(M3蕈毒碱)受体拮抗剂,pKi为8.9。
-
靶点
Target Value M3 mAChR 8.9(pKi) -
体外研究
Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移,并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。 Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性,估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性,导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。
- 体内研究 Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBC AMP )的振幅,283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制,最大抑制约为50–55%。 在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内,Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性,C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。在膀胱过度活动症患者(OAB)中,Darifenacin (7.5 mg和15 mg,每天)降低每周尿失禁发作次数,使其分别降低为基线的67.7%和72.8%,而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内,Darifenacin (7.5 mg 和15 mg,每天)改善排尿频率,膀胱容量,尿急频率和严重性,以及尿失禁发生的次数,作用显著优于安慰剂。
- 用途 治疗伴有急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的膀胱过动症(OAB)患者。
氢溴酸达非那新上下游产品信息
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氢溴酸达非那新 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/11
- 产品编号:XW1330990771
- 产品名称:氢溴酸达非那新
- CAS编号:133099-07-7
- 包装:50MG
- 价格:66元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-A0012
- 产品名称:Darifenacin hydrobromide
- CAS编号:
- 包装:5 mg
- 价格:187元
氢溴酸达非那新生产厂家
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