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氢溴酸达非那新

氢溴酸达非那新,133099-07-7,结构式
氢溴酸达非那新
  • CAS号:133099-07-7
  • 英文名:Darifenacin hydrobromide
  • 中文名:氢溴酸达非那新
  • CBNumber:CB9855171
  • 分子式:C28H31BrN2O2
  • 分子量:507.47
  • MOL File:133099-07-7.mol
氢溴酸达非那新化学性质
  • 熔点 :228-2300C
  • 比旋光度 :25D -30.3° (c = 1.0 in methylene chloride)
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to beige
  • 旋光性 (optical activity) :[α]/D +41 to +49°, c = 1 in methylene chloride
  • CAS 数据库 :133099-07-7(CAS DataBase Reference)
安全信息
  • WGK Germany :3
  • 海关编码 :2934990002

氢溴酸达非那新性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Darifenacin HBr (UK-88525)是一种选择性的M3 muscarinic(M3蕈毒碱)受体拮抗剂,pKi为8.9。
  • 靶点
    TargetValue
    M3 mAChR 8.9(pKi)
  • 体外研究

    Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移,并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。 Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性,估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性,导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。

  • 体内研究 Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBC AMP )的振幅,283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制,最大抑制约为50–55%。 在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内,Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性,C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。在膀胱过度活动症患者(OAB)中,Darifenacin (7.5 mg和15 mg,每天)降低每周尿失禁发作次数,使其分别降低为基线的67.7%和72.8%,而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内,Darifenacin (7.5 mg 和15 mg,每天)改善排尿频率,膀胱容量,尿急频率和严重性,以及尿失禁发生的次数,作用显著优于安慰剂。
  • 用途  治疗伴有急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的膀胱过动症(OAB)患者。
氢溴酸达非那新上下游产品信息
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氢溴酸达非那新 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW1330990771
  • 产品名称:氢溴酸达非那新
  • CAS编号:133099-07-7
  • 包装:50MG
  • 价格:66元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-A0012
  • 产品名称:Darifenacin hydrobromide
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:187元
氢溴酸达非那新生产厂家
  • 公司名称:Novachemistry
  • 联系电话:44-20819178-90 02081917890
  • 电子邮件:info@novachemistry.com
  • 国家:英国
  • 产品数:4381
  • 优势度:58
  • 公司名称:Carbosynth
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@carbosynth.com
  • 国家:英国
  • 产品数:6005
  • 优势度:58
  • 公司名称:CMS-CHEMICAL
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:cms.marketing@cms-chemicals.com
  • 国家:英国
  • 产品数:3708
  • 优势度:60
  • 公司名称:KEMPROTEC
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:enquiries@kemprotec.com
  • 国家:英国
  • 产品数:495
  • 优势度:47
  • 公司名称:SEQUOIA
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@seqchem.com
  • 国家:英国
  • 产品数:3113
  • 优势度:69
  • 公司名称:Carbosynth Limited
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@carbosynth.com
  • 国家:英国
  • 产品数:6581
  • 优势度:61
  • 公司名称:EUROLABS
  • 联系电话:--
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  • 国家:英国
  • 产品数:6309
  • 优势度:46
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