133099-07-7
中文名称
氢溴酸达非那新
英文名称
Darifenacin hydrobromide
CAS
133099-07-7
分子式
C28H29BrN2O2
分子量
505.446
MOL 文件
133099-07-7.mol
更新日期
2024/11/20 15:16:47
结构式
基本信息
中文别名
{1-[2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基]-3-吡咯烷基}-2,2-二苯基乙酰胺氢溴酸盐
氢溴酸达非那新
氢溴酸达非那新 99.0%
氢溴酸达非那新 (UNDER R&D)
氢溴酸达非那新
氢溴酸达非那新 99.0%
氢溴酸达非那新 (UNDER R&D)
英文别名
{1-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)ethyl]-3-pyrrolidnyl}-2,2-diphenylacetamide hydrobromide
darifenacin hydrobromide
DARIFENACIN HYDROBROMIDE 99.0%
Darifenacin hydrobromide (Under R&D)
(3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-a-a-diphenyl-3-pyrrolidineacetamide Hydrobromide
Emsele
Enablex
DARIFENACIN HBR
Darifenacin Hydrobromid
(3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-α-a-diphenyl-3-pyrrolidineacetamide Hydrobromide
Emselex
darifenacin hydrobromide
DARIFENACIN HYDROBROMIDE 99.0%
Darifenacin hydrobromide (Under R&D)
(3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-a-a-diphenyl-3-pyrrolidineacetamide Hydrobromide
Emsele
Enablex
DARIFENACIN HBR
Darifenacin Hydrobromid
(3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-α-a-diphenyl-3-pyrrolidineacetamide Hydrobromide
Emselex
所属类别
生物化工：AChR 拮抗剂
物理化学性质
| 外观 | 类白色至白色结晶性粉末. |
| 熔点 | 228-2300C |
| 比旋光度 | 25D -30.3° (c = 1.0 in methylene chloride) |
| 干燥失重 | ＜1.0％ |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D +41 to +49°, c = 1 in methylene chloride |
| CAS 数据库 | 133099-07-7(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P305+P351+P338 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2934990002 |
应用领域
膀胱过动症治疗新药
氢溴酸达非那新为选择性毒蕈碱性M3受体抑制剂。M3受体主导膀胱逼尿肌的收缩，氢溴酸达非那新【133099-07-7】即通过阻断M3受体来发挥作用。达非那新并不影响与中枢神经系统相关的M1受体及与心血管功能相关的M2受体。与安慰剂相比，本品使尿失禁每周发作次数减少了77%，另临床研究显示，本品未损害认知功能，与心血管疾病无相关性。
常见问题列表
生物活性
Darifenacin HBr (UK-88525)是一种选择性的M3 muscarinic（M3蕈毒碱）受体拮抗剂，pKi为8.9。
靶点
| Target | Value |
| M3 mAChR | 8.9(pKi) |
体外研究
Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移，并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。 Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性，估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性，导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。
体内研究
Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBC
AMP
)的振幅，283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制，最大抑制约为50–55%。 在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性，C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。在膀胱过度活动症患者(OAB)中，Darifenacin (7.5 mg和15 mg，每天)降低每周尿失禁发作次数，使其分别降低为基线的67.7%和72.8%，而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内，Darifenacin (7.5 mg 和15 mg，每天)改善排尿频率，膀胱容量，尿急频率和严重性，以及尿失禁发生的次数，作用显著优于安慰剂。
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英文名称：Darifenacin hydrobromide
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纯度：98%
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中文名称：氢溴酸达非那新
英文名称：Darifenacin hydrobromide
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包装信息：1g/
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中文名称：氢溴酸达菲那新
英文名称：Darifenacin hydrobromide, 98%
CAS：133099-07-7
纯度：98%
包装信息：250MG;50MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：氢溴酸达非那新
英文名称：Darifenacin hydrobroMide
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英文名称：Darifenacin HBr
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中文名称：氢溴酸达非那新
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纯度：98% (HPLC Or GC)
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英文名称：Darifenacin Hydrobromide
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纯度：98%
包装信息：250mg;1g;5g;25g;100g
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英文名称：darifenacin hydrobromide
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英文名称：Darifenacin hydrobromide
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英文名称：Darifenacin hydrobromide
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中文名称：氢溴酸达非那新
英文名称：Darifenacin HBr
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纯度：>=98%
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中文名称：氢溴酸达非那新
英文名称：Darifenacin Hydrobromide
CAS：133099-07-7
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;100g
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中文名称：氢溴酸达非那新
英文名称：Darifenacin hydrobromide
CAS：133099-07-7
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中文名称：氢溴酸达非那新
英文名称：Darifenacin hydrobromide
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中文名称：氢溴酸达非那新
英文名称：Darifenacin hydrobromide
CAS：133099-07-7
纯度：>=98%
包装信息：50mg;250mg;1g;5g
备注：试剂级