ChemicalBook CAS数据库列表 氢溴酸达非那新
氢溴酸达非那新
- CAS号:133099-07-7
- 英文名:Darifenacin hydrobromide
- 中文名:氢溴酸达非那新
- CBNumber:CB9855171
- 分子式:C28H31BrN2O2
- 分子量:507.47
- MOL File:133099-07-7.mol
氢溴酸达非那新化学性质
- 熔点 :228-2300C
- 比旋光度 :25D -30.3° (c = 1.0 in methylene chloride)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
- 旋光性 (optical activity) :[α]/D +41 to +49°, c = 1 in methylene chloride
- CAS 数据库 :133099-07-7(CAS DataBase Reference)
安全信息
- WGK Germany :3
- 海关编码 :2934990002
氢溴酸达非那新性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Darifenacin HBr (UK-88525)是一种选择性的M3 muscarinic（M3蕈毒碱）受体拮抗剂，pKi为8.9。
-
靶点
Target Value M3 mAChR 8.9(pKi) -
体外研究
Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移，并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。 Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性，估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性，导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。
- 体内研究 Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBC AMP )的振幅，283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制，最大抑制约为50–55%。 在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性，C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。在膀胱过度活动症患者(OAB)中，Darifenacin (7.5 mg和15 mg，每天)降低每周尿失禁发作次数，使其分别降低为基线的67.7%和72.8%，而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内，Darifenacin (7.5 mg 和15 mg，每天)改善排尿频率，膀胱容量，尿急频率和严重性，以及尿失禁发生的次数，作用显著优于安慰剂。
- 用途 治疗伴有急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的膀胱过动症（OAB）患者。
氢溴酸达非那新上下游产品信息
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氢溴酸达非那新 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW1330990771
- 产品名称：氢溴酸达非那新
- CAS编号：133099-07-7
- 包装：50MG
- 价格：66元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-A0012
- 产品名称：Darifenacin hydrobromide
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：187元
氢溴酸达非那新生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
- 公司名称：APOTEX PHARMACHEM INC
- 联系电话：--
- 电子邮件：ibose@apotex.co.in
- 国家：加拿大
- 产品数：61
- 优势度：58
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