氢溴酸达非那新

生物活性靶点体外研究体内研究氢溴酸达非那新试剂级价格

氢溴酸达非那新

CAS号:133099-07-7
英文名:Darifenacin hydrobromide
中文名:氢溴酸达非那新
CBNumber:CB9855171
分子式:C28H31BrN2O2
分子量:507.47
MOL File:133099-07-7.mol

氢溴酸达非那新化学性质

熔点 :228-2300C
比旋光度 :25D -30.3° (c = 1.0 in methylene chloride)
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
形态 :powder
颜色 :white to beige
旋光性 (optical activity) :[α]/D +41 to +49°, c = 1 in methylene chloride
CAS 数据库 :133099-07-7(CAS DataBase Reference)

安全信息

WGK Germany :3
海关编码 :2934990002

氢溴酸达非那新性质、用途与生产工艺

生物活性 Darifenacin HBr (UK-88525)是一种选择性的M3 muscarinic（M3蕈毒碱）受体拮抗剂，pKi为8.9。
靶点
Target Value
M3 mAChR 8.9(pKi)
体外研究
Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移，并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。 Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性，估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性，导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。
体内研究 Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBC _AMP )的振幅，283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制，最大抑制约为50–55%。在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性，C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。在膀胱过度活动症患者(OAB)中，Darifenacin (7.5 mg和15 mg，每天)降低每周尿失禁发作次数，使其分别降低为基线的67.7%和72.8%，而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内，Darifenacin (7.5 mg 和15 mg，每天)改善排尿频率，膀胱容量，尿急频率和严重性，以及尿失禁发生的次数，作用显著优于安慰剂。
用途治疗伴有急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的膀胱过动症（OAB）患者。