ChemicalBook CAS数据库列表 盐酸托烷司琼
盐酸托烷司琼
- CAS号:105826-92-4
- 英文名:Tropisetron hydrochloride
- 中文名:盐酸托烷司琼
- CBNumber:CB9761399
- 分子式:C17H21ClN2O2
- 分子量:320.81
- MOL File:105826-92-4.mol
盐酸托烷司琼化学性质
- 熔点 :283-285°C
- RTECS号 :NL6012520
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :H2O: >10mg/mL
- 形态 :solid
- 颜色 :White to Light yellow
- 水溶解性 :Soluble in water
- Merck :14,9783
- InChI :InChI=1/C17H20N2O2.ClH/c1-19-11-6-7-12(19)9-13(8-11)21-17(20)15-10-18-16-5-3-2-4-14(15)16;/h2-5,10-13,15H,6-9H2,1H3;1H/t11-,12+,13?,15?;
- InChIKey :ZAOQBEAHJFSJLY-NBVCILBMNA-N
- SMILES :C12C=CC=CC=1N=CC2C(=O)OC1C[C@]2([H])N(C)[C@@]([H])(CC2)C1.Cl |&1:14,18,r|
- CAS 数据库 :105826-92-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
- 危险品运输编号 :2811
- WGK Germany :3
- 危险等级 :6.1
- 包装类别 :III
- 海关编码 :29399990
- 毒性 :mouse,LD50,intravenous,37900ug/kg (37.9mg/kg),Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly. Vol. 40, Pg. 2445, 1998.
盐酸托烷司琼性质、用途与生产工艺
- 简介 盐酸托烷司琼是强效选择性5HT3受体拮抗剂，由诺华公司研制开发，1992年在英国上市，商品名为Navoban，用于预防和治疗放疗化疗引起的恶心、呕吐。该药已在全球数十个国家上市，目前其适应症还扩大到预防和治疗儿童放化疗恶心、呕吐预防和治疗成人术后恶心呕吐，盐酸托烷司琼最大的特点是具有疗效确切，耐受性好，不良反应小等优点且使用十分方便；只需在放化疗前缓慢静注或是输注。
- 不良反应 盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘（11%）,这些不良反应在慢代谢者中比正常代谢者中更为常见。其它常见的不良反应有头痛、头昏、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。也有虚脱、晕厥和心跳停止的个案报道，但尚不能确定与盐酸托烷司琼的因果关系。也有以下一种或多种I型变态反应的个案报道：面部潮红和/或全身疯疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压。
- 生物活性 Tropisetron HCl (ICS 205-930) 是一种选择性5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂，作用于5-HT3受体，IC50为70.1±0.9 nM。
-
靶点
Target Value 5-HT3 -
体外研究
Tropisetron是α7胆碱受体和5HT3R的一个高亲和力配体。Tropisetron对所测试的其它烟碱亚型有非常低的亲和力。Tropisetron是一种有效的和选择性血清素3（5-hydroxytryptamine3;5-HT 3）受体拮抗剂，有止吐作用，在外周部位和中枢神经系统中可能是通过受体的拮抗作用介导。 Tropisetron是TCR介导的T细胞活化的早期和晚期的有效抑制剂。在刺激的T细胞中，Tropisetron特异性地抑制IL-2基因的转录和合成。 Ttropisetron抑制NFAT和AP-1结合DNA和转录活性。Ttropisetron是PMA和ionomycin诱导的NF-(kappa)B活化的有效抑制剂，但是TNF(alpha)介导的NF-(kappa)B活化不受Ttropisetron影响。 在离体猪的视网膜神经节细胞（RGCs）中，Tropisetron作用于α7烟碱受体，提供谷氨酸引起的兴奋性毒性的神经保护。Tropisetron的作用是减少p38MAP激酶水平，以抑制细胞凋亡。在谷氨酸加入前1小时加入到培养物中，Tropisetron剂量依赖性保护视网膜神经节细胞（RGCs）免受谷氨酸毒性作用。
- 体内研究 在DBA/2小鼠中，Tropisetron（1 mg/kg i.p.）显著改善P20-N40听觉激发潜力的缺陷抑制作用。
- 用途 用于防治肿瘤化疗及放疗引起的恶心和呕吐反应
盐酸托烷司琼上下游产品信息
上游原料
下游产品
盐酸托烷司琼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-B0020
- 产品名称：Tropisetron Hydrochloride
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：387元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-B0020
- 产品名称：盐酸托烷司琼 Tropisetron Hydrochloride
- CAS编号：105826-92-4
- 包装：10mg
- 价格：620元
盐酸托烷司琼生产厂家
- 公司名称：ecochem international chemical broker
- 联系电话：--
- 电子邮件：export@ecochem.dk
- 国家：欧洲
- 产品数：6371
- 优势度：66
- 公司名称：kemikalieimport
- 联系电话：--
- 电子邮件：Sales@kemikalieimport.dk
- 国家：欧洲
- 产品数：6685
- 优势度：47
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