益康唑

概述咪唑类抗真菌药药理作用适应症药动学不良反应药物相应作用注意事项制剂与规格益康唑试剂级价格

益康唑

CAS号:27220-47-9
英文名:Econazole
中文名:益康唑
CBNumber:CB9447792
分子式:C18H15Cl3N2O
分子量:381.68
MOL File:27220-47-9.mol

益康唑化学性质

熔点 :86.8°C
沸点 :533.8±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :Practically insoluble in water, very soluble in ethanol (96 per cent) and in methylene chloride.
酸度系数(pKa) :6.68±0.12(Predicted)
水溶解性 :0.37g/L(ambient temperature)
CAS 数据库 :27220-47-9(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Econazole (27220-47-9)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :24/25-36/37/39

益康唑化学药品说明书

复方益康唑氧化锌撒粉
硝酸益康唑栓使用

益康唑性质、用途与生产工艺

概述益康唑为咪唑类广谱抗真菌药，既能干扰真菌细胞膜的生物合成，也能抑制核糖核酸合成。硝酸盐为白色结晶性粉末，极微溶于水，微溶于大多数有机溶剂。作用机制与酮康唑相同。抗菌谱与咪康唑相似，对念球菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均有抗菌作用，对毛发癣菌等亦有抗菌活性，对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗红色孢科、毛霉属等抗菌作用差。临床用于治疗皮肤念珠菌病、阴道念珠菌病;也可用于体癣、股癣、足癣、花斑癣等。
咪唑类抗真菌药 1.克霉唑(Clotrimazole):为广谱抗真菌药, 对阴道滴虫和某些革兰氏阳性菌也有效, 其抑菌原理可能是与敏感真菌细胞膜磷酯作用, 改变其通透性。
2.咪康唑(Miconazole):可静脉给药治疗脑膜炎, 外用对足癣、阴道念珠菌病效果较好。
3.酮康唑(Ke toconazole):在胃酸内溶解吸收, 胃酸酸度降低时, 可使吸收减少, 应与饭同服, 避免与抑制胃酸分泌的药物合用, 如:抗胆碱能药、抗酸药、H2 结抗药, 需同时服用时, 应间隔2h 以上;药物大部分经肝代谢为无活性代谢物, 治疗前、治疗后两周应做肝功能检查, 对肾功能减退无影响;可抑制睾丸素和肾上腺皮质激素在体内合成;近年来许多抗过敏药如特非那定、阿司咪唑等与咪唑类抗真菌药, 大环内酯类抗生素, 并用后发生严重的心脏毒性, 甚至致死的报道。
4.联苯苄唑(Bifonazole):体外试验表明它对皮肤真菌的作用主要是杀菌, 而对酵母菌的作用主要是抑菌。其每日一次真皮内活性近48h, 用联苯苄唑和氢化可的松比较注射组胺引起的皮肤红斑及风团, 表明其抗炎止痒效果近似于氢化可的松。
本类药物还有异康唑、噻康唑、硫康唑(-s-)、奥昔康唑、氯康唑等。

图1为部分咪唑类结构式
药理作用属咪唑类广谱抗真菌药，既能干扰真菌细胞膜的生物合成，也能抑制核糖核酸合成。对皮肤癣菌、酵母菌、双相型真菌、曲菌等具有杀菌或抑菌作用。此外，对葡萄球菌、链球菌、破伤风杆菌等也有一定的抗菌作用。
适应症用于治疗外阴道念珠菌病、花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病等。
药动学饭后即服生物利用度最高，口服后 3～4h血药浓度达峰值，终末半衰期为1～1.5 d，长期给药1～2周达稳态浓度。药物血浆蛋白结合率为 99.8%，角蛋白组织尤其是皮肤的吸收高于血浆4倍，在皮肤中的有效治疗浓度可持续2～4周。主要在肝脏代谢，经粪便排出的原药是给药剂量的3%～18%，大约35%的药物以代谢物1周内经尿排泄。
不良反应外用不良反应少。个别患者可出现局部刺激，偶有过敏反应，表现为皮肤灼热感、瘙痒、针刺感、充血等。
有关益康唑的概述、药理作用、适应症、药动学、不良反应等是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2015-11-23）
药物相应作用与多非利特合用，可抑制细胞色素P4503A4介导的多非利特代谢，增高多非利特的血药浓度。2.与两性霉素B在药效上有拮抗作用。
注意事项 1.对本品过敏者禁用。
2.孕妇和哺乳期妇女慎用或不用，尤其是在大剂量用药时。
制剂与规格胶囊剂：100 mg/粒，生剂：100 mg/ 200mg溶液剂：1%，软膏剂：0.1g/10 g;喷剂：1%;栓剂：50mg，150mg，妇科用。
化学性质熔点86.8℃。其硝酸盐（[24169-02-6]）熔点162℃，微溶于水。
用途该品为第一代咪唑抗真菌药。
用途主要用其霜剂治疗皮肤及阴道念球菌感染、皮肤癣菌病、发癣等
生产方法将10.3份α-（2,4-二氯苯基）-咪唑-1-乙醇和2.1份氢化钠的50份无水四氢呋喃的悬浮液搅拌回流2h，当放氢反应结束后，逐次加入60份二甲基甲酰胺和8份对氯苄基氯，继续回流2h。常压蒸除四氢呋喃，剩余物倾入水中，用苯提取，提取液减压脱苯，得益康唑游离碱，再用浓硝酸处理，生成硝酸益康唑。