27220-47-9
中文名称
益康唑
英文名称
Econazole
CAS
27220-47-9
EINECS 编号
248-341-6
分子式
C18H15Cl3N2O
MDL 编号
MFCD00800993
分子量
381.68
MOL 文件
27220-47-9.mol
更新日期
2023/12/26 16:49:00
结构式
基本信息
中文别名
1-[2,4-二氯-2-(4-氯苄氧基)苯乙基]咪唑
益康唑
1-[2-[(4-氯苯基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑
氯苯咪唑
硝酸益康唑
双氯甲氧苯咪唑
益康唑
1-[2-[(4-氯苯基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑
氯苯咪唑
硝酸益康唑
双氯甲氧苯咪唑
英文别名
1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1h-imidazole
ECONAZOLE
ECONAZOLUM
1-(2-((4-chlorophenyl)methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1h-imidazol
1-(2,4-dichloro-beta-((p-chlorobenzyl)oxy)phenethyl)-imidazol
1-[2,4-Dichloro-β-[(p-chlorobenzyl)oxy]phenethyl]imidazole
1H-Imidazole, 1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-
Imidazole, 1-[2,4-dichloro-β-[(p-chlorobenzyl)oxy]phenethyl]- (8CI)
NSC 187789
Econazole (base and/or unspecified salts)
1-(1H-Imidazole-1-yl)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(4-chlorobenzyloxy)ethane
1-[2,4-Dichloro-β-(p-chlorobenzyloxy)phenethyl]-1H-imidazole
1-[β-[(4-Chlorobenzyl)oxy]-2,4-dichlorophenethyl]-1H-imidazole
ECONAZOLE
ECONAZOLUM
1-(2-((4-chlorophenyl)methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1h-imidazol
1-(2,4-dichloro-beta-((p-chlorobenzyl)oxy)phenethyl)-imidazol
1-[2,4-Dichloro-β-[(p-chlorobenzyl)oxy]phenethyl]imidazole
1H-Imidazole, 1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-
Imidazole, 1-[2,4-dichloro-β-[(p-chlorobenzyl)oxy]phenethyl]- (8CI)
NSC 187789
Econazole (base and/or unspecified salts)
1-(1H-Imidazole-1-yl)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(4-chlorobenzyloxy)ethane
1-[2,4-Dichloro-β-(p-chlorobenzyloxy)phenethyl]-1H-imidazole
1-[β-[(4-Chlorobenzyl)oxy]-2,4-dichlorophenethyl]-1H-imidazole
所属类别
原料药：抗真菌类药
物理化学性质
| 外观性状 | 熔点86.8℃。其硝酸盐（[24169-02-6]）熔点162℃，微溶于水。 |
| 熔点 | 86.8°C |
| 沸点 | 533.8±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | Practically insoluble in water, very soluble in ethanol (96 per cent) and in methylene chloride. |
| 酸度系数(pKa) | 6.68±0.12(Predicted) |
| 形态 | neat |
| 水溶解性 | 0.37g/L(ambient temperature) |
| CAS 数据库 | 27220-47-9(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Econazole (27220-47-9) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P301+P312+P330 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 24/25-36/37/39 |
制备方法
方法一
将10.3份α-（2,4-二氯苯基）-咪唑-1-乙醇和2.1份氢化钠的50份无水四氢呋喃的悬浮液搅拌回流2h，当放氢反应结束后，逐次加入60份二甲基甲酰胺和8份对氯苄基氯，继续回流2h。常压蒸除四氢呋喃，剩余物倾入水中，用苯提取，提取液减压脱苯，得益康唑游离碱，再用浓硝酸处理，生成硝酸益康唑。
常见问题列表
概述
益康唑为咪唑类广谱抗真菌药，既能干扰真菌细胞膜的生物合成，也能抑制核糖核酸合成。硝酸盐为白色结晶性粉末，极微溶于水，微溶于大多数有机溶剂。作用机制与酮康唑相同。抗菌谱与咪康唑相似，对念球菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均有抗菌作用，对毛发癣菌等亦有抗菌活性，对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗红色孢科、毛霉属等抗菌作用差。临床用于治疗皮肤念珠菌病、阴道念珠菌病;也可用于体癣、股癣、足癣、花斑癣等。
咪唑类抗真菌药
1.克霉唑(Clotrimazole):为广谱抗真菌药, 对阴道滴虫和某些革兰氏阳性菌也有效, 其抑菌原理可能是与敏感真菌细胞膜磷酯作用, 改变其通透性。2.咪康唑(Miconazole):可静脉给药治疗脑膜炎, 外用对足癣、阴道念珠菌病效果较好。
3.酮康唑(Ke toconazole):在胃酸内溶解吸收, 胃酸酸度降低时, 可使吸收减少, 应与饭同服, 避免与抑制胃酸分泌的药物合用, 如:抗胆碱能药、抗酸药、H2 结抗药, 需同时服用时, 应间隔2h 以上;药物大部分经肝代谢为无活性代谢物, 治疗前、治疗后两周应做肝功能检查, 对肾功能减退无影响;可抑制睾丸素和肾上腺皮质激素在体内合成;近年来许多抗过敏药如特非那定、阿司咪唑等与咪唑类抗真菌药, 大环内酯类抗生素, 并用后发生严重的心脏毒性, 甚至致死的报道。
4.联苯苄唑(Bifonazole):体外试验表明它对皮肤真菌的作用主要是杀菌, 而对酵母菌的作用主要是抑菌。其每日一次真皮内活性近48h, 用联苯苄唑和氢化可的松比较注射组胺引起的皮肤红斑及风团, 表明其抗炎止痒效果近似于氢化可的松。
本类药物还有异康唑、噻康唑、硫康唑(-s-)、奥昔康唑、氯康唑等。
图1为部分咪唑类结构式
药理作用
属咪唑类广谱抗真菌药，既能干扰真菌细胞膜的生物合成，也能抑制核糖核酸合成。对皮肤癣菌、酵母菌、双相型真菌、曲菌等具有杀菌或抑菌作用。此外，对葡萄球菌、链球菌、破伤风杆菌等也有一定的抗菌作用。
适应症
用于治疗外阴道念珠菌病、花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎、口腔念珠菌病等。
药动学
饭后即服生物利用度最高，口服后 3～4h血药浓度达峰值，终末半衰期为1～1.5 d，长期给药1～2周达稳态浓度。药物血浆蛋白结合率为 99.8%，角蛋白组织尤其是皮肤的吸收高于血浆4倍，在皮肤中的有效治疗浓度可持续2～4周。主要在肝脏代谢，经粪便排出的原药是给药剂量的3%～18%，大约35%的药物以代谢物1周内经尿排泄。
不良反应
外用不良反应少。个别患者可出现局部刺激，偶有过敏反应，表现为皮肤灼热感、瘙痒、针刺感、充血等。 有关益康唑的概述、药理作用、适应症、药动学、不良反应等是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2015-11-23）
药物相应作用
与多非利特合用，可抑制细胞色素P4503A4介导的多非利特代谢，增高多非利特的血药浓度。2.与两性霉素B在药效上有拮抗作用。
注意事项
1.对本品过敏者禁用。2.孕妇和哺乳期妇女慎用或不用，尤其是在大剂量用药时。
制剂与规格
胶囊剂：100 mg/粒，生剂：100 mg/ 200mg溶液剂：1%，软膏剂：0.1g/10 g;喷剂：1%;栓剂：50mg，150mg，妇科用。
供应商信息 更多
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话：
821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
英文名称：Econazole
CAS：27220-47-9
纯度：98% HPLC
包装信息：1g;5g;25g;100g
上海泰坦科技股份有限公司
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400-6009262 16621234537
产品介绍：
中文名称：益康唑
英文名称：Econazole
CAS：27220-47-9
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC001131000
上海相辉医药科技有限公司
联系电话：
+8618575662672 18575662672
产品介绍：
英文名称：Econazole
CAS：27220-47-9
纯度：95%
包装信息：5g; 50g;100g;1kg;10kg
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：Gomisin A;Schisandrol B;Wuweizi alcohol-B;TJN-101;Gomisin A;Gamma-Schisandrin;戈米辛A;Schizandrol B;Besigomsin
英文名称：Econazole
CAS：27220-47-9
包装信息：1 mL;100 mg;200 mg;25 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
深圳振强生物技术有限公司
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0755-66853366 13670046396
产品介绍：
中文名称：硝酸咪康唑EP杂质B；益康唑
英文名称：Miconazole Nitrate EP Impurity B;Econazole
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-M031402;可提供COA、氢谱、质谱、液相
湖北艺康源化工有限公司
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027-87182908 18064088908
产品介绍：
中文名称：硝酸益康唑
英文名称：Econazole Nitrate
CAS：27220-47-9
纯度：99
包装信息：500kg
天津阿尔塔科技有限公司
联系电话：
022-6537-8550 15522853686
产品介绍：
中文名称：益康唑溶液，100ppm
英文名称：Econazole Solution, 100ppm
CAS：27220-47-9
纯度：100ppm,1ml
备注：1ml/支
上海德欣致远生物技术有限公司（升德）
联系电话：
021-50266790 Q2816483246
产品介绍：
中文名称：益康唑
英文名称：Econazole
CAS：27220-47-9
纯度：97%
包装信息：1g;50g;100g
备注：现货
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61312847; 18021002903
产品介绍：
中文名称：益康唑
英文名称：Econazole
CAS：27220-47-9
纯度：98%
包装信息：5g
备注：生化试剂
南京罗迈美生物科技有限公司
联系电话：
025-57798860
产品介绍：
中文名称：益康唑
英文名称：Econazole
CAS：27220-47-9
纯度：98%
包装信息：550RMB/25G
备注：试剂级
江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话：
025-66113011 18112977050
产品介绍：
英文名称：Econazole
CAS：27220-47-9
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
上海吉至生化科技有限公司
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400-400-400-9004166 18117592386
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中文名称：益康唑
英文名称：Econazole
CAS：27220-47-9
纯度：-
包装信息：5g
备注：E40840
广州市桐晖药业有限公司
联系电话：
13326451905
产品介绍：
中文名称：益康唑(硝酸咪康唑EP杂质B)
英文名称：Econazole(Miconazole nitrate EP impurity B)
CAS：27220-47-9
纯度：98%以上
包装信息：10mg;50mg;100mg等多种规格
备注：REF-E06001