ChemicalBook CAS数据库列表 GDC-0084
GDC-0084
- CAS号:1382979-44-3
- 英文名:GDC-0084
- 中文名:GDC-0084
- CBNumber:CB93123145
- 分子式:C18H22N8O2
- 分子量:382.42
- MOL File:1382979-44-3.mol
GDC-0084化学性质
- 密度 :1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥2.83 mg/mL in DMSO with ultrasonic
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :2.62±0.40(Predicted)
GDC-0084性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂，对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。
-
靶点
Target Value PI3Kα
(Cell-free assay)2 nM(Ki app) PI3Kδ
(Cell-free assay)3 nM(Ki app) PI3Kγ
(Cell-free assay)10 nM(Ki app) PI3Kβ
(Cell-free assay)46 nM(Ki app) mTOR
(Cell-free assay)70 nM(Ki app) -
体外研究
在微粒体和干细胞培养中，GDC-0084具有良好的人类代谢稳定性，能在正常脑组织中抑制PI3K通路中的关键信号pAKT。GDC-0084抑制多种神经胶质瘤细胞的增殖，IC50范围为0.3-1.1 μM。GDC-0084与血浆蛋白质的结合率比较低，在CD-1小鼠血浆中游离分数为29.5±2.7（%，n=3，5μM），而在CD-1小鼠中与脑组织结合率较高，游离分数为6.7%(±1; n=3)。
- 体内研究 在小鼠脑中，GDC-0084显著地抑制PI3K信号通路，造成高达90%的pAkt信号受到抑制。GDC-0084 在U87和GS2原位移植瘤模型中，分别抑制了70%和40%的肿瘤生长。其在大脑和颅内肿瘤中的广泛分布使得它成为非常有效的PI3K信号通路抑制剂。目前，GDC-0084的疗效正处于临床患者检测评估阶段，暴露的耐受剂量与在小鼠模型中的有效剂量一致。
GDC-0084上下游产品信息
上游原料
下游产品
GDC-0084 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8163
- 产品名称：GDC-0084 Paxalisib (GDC-0084)
- CAS编号：1382979-44-3
- 包装：5mg
- 价格：1204.43元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S8163
- 产品名称：Paxalisib (GDC-0084)
- CAS编号：1382979-44-3
- 包装：10mM (1mL in DMSO)
- 价格：1286.38元
GDC-0084生产厂家
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
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