ChemicalBook CAS数据库列表 GS-9973
GS-9973
- CAS号:1229208-44-9
- 英文名:Entospletinib (GS-9973)
- 中文名:GS-9973
- CBNumber:CB92703799
- 分子式:C23H21N7O
- 分子量:411.46
- MOL File:1229208-44-9.mol
GS-9973化学性质
- 密度 :1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Desiccate at -20°C
- 溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.55 mg/mL in DMSO
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :12.54±0.40(Predicted)
- 颜色 :White to gray
GS-9973性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Entospletinib (GS-9973) 是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂，其IC50为 7.7 nM。
- 体外研究 在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
- 体内研究 GS-9973 (1 mg/kg，口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中，GS-9973 (1-10毫克/千克，口服)显著抑制关节炎症。此外，GS-9973也具有减轻疾病的活性，包括抑制血管翳形成，软骨损伤，骨溶蚀，牙形成等，ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。
- 特征 Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.
- 生物活性 Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的，选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中，对Syk的选择性比对其他激酶（如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR）高13-1000倍。
-
靶点
Target Value Syk
(Cell-free assay)7.7 nM -
体外研究
在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
- 体内研究 GS-9973 (1 mg/kg，口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中，GS-9973 (1-10毫克/千克，口服)显著抑制关节炎症。此外，GS-9973也具有减轻疾病的活性，包括抑制血管翳形成，软骨损伤，骨溶蚀，牙形成等，ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。
GS-9973上下游产品信息
上游原料
下游产品
GS-9973 试剂级价格
- 更新日期：2025/02/08
- 产品编号：HY-15968
- 产品名称：Entospletinib
- CAS编号：1229208-44-9
- 包装：1 mg
- 价格：290元
- 更新日期：2025/02/08
- 产品编号：HY-15968
- 产品名称：GS-9973 Entospletinib
- CAS编号：1229208-44-9
- 包装：5mg
- 价格：638元
GS-9973生产厂家
- 公司名称：A.J Chemicals
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@ajchem.in
- 国家：印度
- 产品数：6100
- 优势度：58
- 公司名称：CLEARSYNTH LABS LTD.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@clearsynth.com
- 国家：印度
- 产品数：6257
- 优势度：58
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