简介 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CL-387785 试剂级价格
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CL-387785

简介 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 CL-387785 试剂级价格
CL-387785,194423-06-8,结构式
CL-387785
  • CAS号:194423-06-8
  • 英文名:2-ButynaMide, N-[4-[(3-broMophenyl)aMino]-6-quinazolinyl]-
  • 中文名:CL-387785
  • CBNumber:CB92626313
  • 分子式:C18H13BrN4O
  • 分子量:381.23
  • MOL File:194423-06-8.mol
CL-387785化学性质
  • 熔点 :276 °C
  • 密度 :1.577±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
  • 溶解度 :insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥16.85 mg/mL in DMSO
  • 酸度系数(pKa) :9.84±0.43(Predicted)
  • 形态 :Off-white to yellow solid.
  • 颜色 :White to Orange to Green
安全信息
  • 海关编码 :2933.59.5300

CL-387785性质、用途与生产工艺

  • 简介

    CL-387785是一种细胞可渗透且不可逆的体内 EGF 受体 (EGFR) 激酶活性抑制剂 (IC₅₀ = 250-490 pM)。不可逆的EGFR抑制剂CL-387785可抑制H1975细胞的侵袭和转移。CL-387785 还表现出放射治疗致敏的作用。

  • 生物活性 CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂，IC50为370 pM。
  • 靶点
    TargetValue
    EGFR 370 pM
  • 体外研究

    CL-387785可阻断细胞中EGF-介导的受体自磷酸化，IC50值为5 nM。在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中，CL-387785主要以细胞抑制剂的方式抑制细胞增殖，IC50值为31 nM。

  • 体内研究 在过表达EGF-R的裸鼠体内，CL-387785(80 毫克/千克/天，口服)有效抑制肿瘤生长。 在常染色体隐性遗传性多囊肾疾病小鼠模型(ARPKD)中，EKI-785(90 毫克/千克，腹腔注射)处理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠，可显著降低集合小管囊性病变，改善肾功能，降低胆管上皮细胞异常，延长生存期。 EKI-785剂量低至25 毫克/千克时，能够降低HCA-7诱导的异种移植瘤的生长，剂量为100 mg/kg时，可完全抑制肿瘤生长。50 毫克/千克的CL-387785能够有效抑制HCT-116诱导的异种移植瘤的生长。
CL-387785上下游产品信息
上游原料
下游产品
CL-387785 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S7557
  • 产品名称：CL-387785 CL-387785 (EKI-785)
  • CAS编号：194423-06-8
  • 包装：5mg
  • 价格：794.54元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S7557
  • 产品名称：CL-387785 (EKI-785)
  • CAS编号：194423-06-8
  • 包装：10mM (1mL in DMSO)
  • 价格：958.23元
CL-387785生产厂家
194423-06-8, CL-387785相关搜索:
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