ChemicalBook CAS数据库列表 盐酸氮卓斯汀
盐酸氮卓斯汀
- CAS号:79307-93-0
- 英文名:Azelastine hydrochloride
- 中文名:盐酸氮卓斯汀
- CBNumber:CB9256008
- 分子式:C22H25Cl2N3O
- 分子量:418.36
- MOL File:79307-93-0.mol
盐酸氮卓斯汀化学性质
- 熔点 :225--2290C
- 储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :DMSO: >10mg/mL
- 形态 :powder
- 颜色 :white to off-white
- Merck :14,906
- 稳定性 :Incompatible with strong oxidizing agents.
- InChI :InChI=1S/C22H24ClN3O.ClH/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16;/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3;1H
- InChIKey :YEJAJYAHJQIWNU-UHFFFAOYSA-N
- SMILES :C1(=O)C2=C(C=CC=C2)C(CC2=CC=C(Cl)C=C2)=NN1C1CCCN(C)CC1.[H]Cl
- CAS 数据库 :79307-93-0(CAS DataBase Reference)
安全信息
盐酸氮卓斯汀性质、用途与生产工艺
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毒理作用
1.药理作用：盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺作用。
2.毒理研究：遗传毒性：Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。生殖毒性：大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天时，大鼠的动情周期延长，交配活动及怀孕数量减少，黄体数及胚胎植入数降低，但其着床前丢失并不增加。小鼠口服68.6mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎。 -
规格及用量
鼻喷剂：10ml：10mg/瓶，喷药是保持头部直立。2mg
片剂：2mg。口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早饭1小时服用一次，晚上临睡前服用一次，或遵医嘱。 - 药物相关作用 在饮酒或使用中枢神经系统抑制剂时，禁用本品，否则会加重中枢神经系统抑制。口服盐酸氮卓斯汀(4mg2次/天)，同时口服西咪替丁(150mg2次/天)可使盐酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。口服盐酸氮卓斯汀同时分别口服红霉素(500mg3次/天，连续7天)和酮康唑(200mg2次/天，连续7天)，红霉素对盐酸氮卓斯汀的药代动力学和QT间期无影响。酮康唑对QT间期无影响，但对盐酸氮卓斯汀的血药浓度测定有干扰。
- 生物活性 Azelastine HCl是有效的，第二代选择性组胺拮抗剂。
-
靶点
Target Value Histamine receptor -
体外研究
在大鼠肥大RBL-2H3细胞系中，Azelastine抑制Ag和ionomycin诱导的TNF-alpha释放，IC50值分别为25.7 mM和1.66 mM。在Ag刺激的细胞中，Azelastine也抑制TNF-α的mRNA表达和TNF-α蛋白的合成和释放，并可能涉及到这些效果，Ca 2+内流。Azelastine抑制TNF-α的释放，以比在离子霉素刺激的细胞中的mRNA表达/蛋白质合成和Ca 2+内流更大，这表明Azelastine通过用信号而不是钙离子抑制TNF-α的转录和产生的。Ionomycin刺激后加入Azelastine1小时后立即阻断TNF-α的释放，而不影响钙离子的内流。Azelastine抑制ionomycin诱导的，而不是Ag诱导的蛋白激酶C至细胞膜。 在人牙龈成纤维细胞中，Azelastine盐酸（Azeptin）剂量依赖性地抑制了DNA和蛋白质的合成，也抑制人外周血淋巴细胞（PBL）的胚细胞。在小鼠腹腔巨噬细胞中，Azelastine盐酸（Azeptin）抑制诱导型一氧化氮合酶mRNA表达水平和NO的生成。 在正常的人类肥大细胞中，Azelastine抑制IL-6，TNF-α和IL-8的分泌和NF-κB的活化，以及细胞内钙离子水平。
- 类别 有毒物品
- 毒性分级 高毒
- 急性毒性 口服-大鼠 LD50: 580 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 143 毫克/公斤
- 可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾
- 储运特性 通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
- 灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
盐酸氮卓斯汀上下游产品信息
上游原料
下游产品
盐酸氮卓斯汀 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：46508
- 产品名称：盐酸氮卓斯汀 Azelastine hydrochloride, Thermo Scientific Chemicals
- CAS编号：79307-93-0
- 包装：250mg
- 价格：1057元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：46508
- 产品名称：盐酸氮卓斯汀 Azelastine hydrochloride, Thermo Scientific Chemicals
- CAS编号：79307-93-0
- 包装：1g
- 价格：3231元
盐酸氮卓斯汀生产厂家
- 公司名称：GEDEON RICHTER PLC
- 联系电话：--
- 电子邮件：medinfo@richter.hu
- 国家：匈牙利
- 产品数：15
- 优势度：58
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