氮卓斯汀

生物活性

氮卓斯汀

CAS号:58581-89-8
英文名:Azelastine
中文名:氮卓斯汀
CBNumber:CB6256007
分子式:C22H24ClN3O
分子量:381.9
MOL File:58581-89-8.mol

氮卓斯汀化学性质

熔点 :111 - 115°C
沸点 :533.9±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.1505 (rough estimate)
折射率 :1.5790 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :pKa 9.82(H2O t=25 I=0.025) (Uncertain)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
BCS Class :1?
稳定性 :Stable under recommended storage conditions., Stable Under Recommended Storage C
CAS 数据库 :58581-89-8(CAS DataBase Reference)

安全信息

毒害物质数据 :58581-89-8(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 orl-rat: 310 mg/kg ARZNAD 31,1184,81

氮卓斯汀性质、用途与生产工艺

生物活性 Azelastine是第二代H1受体拮抗剂。
化学性质油状物。溶于二氯甲烷。
单水合物：从乙醇-水结晶。可鉴定出两种不同的晶型。
盐酸氮革斯汀(Azelastine Hydrochloride)：C22H24ClN3O?HCl。[79307-93-0]。白色结晶性粉末，无臭，味苦。溶于氯仿、二氯甲烷或冰醋酸，略溶于甲醇，微溶于无水乙醇或水，不溶于丙酮或乙醚。熔点225～229℃。急性毒性LD₅₀雄、雌小鼠，雄、雌大鼠，雄、雌豚鼠(mg/kg)：124，139，310，417，126，130口服；36.5，35.5，26.9，30.3，23.0，24.8静脉注射；597.0，57.2，143.0，115.0，46.2，52.2肌肉注射；63.0，54.2，66.5，59.6。41.0．37.3皮下注射。
用途用于支气管哮喘、鼻变态反应的治疗。为基础药。
用途抗组织胺药。
用途用作抗组胺药
生产方法 30.6g的对氯苄基苯乙酮-邻-羧酸(I)及16g硫酸肼和9.4g氢氧化钠溶于250ml水的溶液一起加热。洗涤和干燥后，得27g 4-(4-氯苄基)-1-(2H)-酞嗪酮(化合物(Ⅱ))。
将20g的2-(2-氯乙基)-N-甲基四氢吡咯盐酸盐加入4.4g氢氧化钠溶于20ml水的溶液。加热到70℃后，将其滴人加热到70℃的27g的化合物(Ⅱ)的40ml50%氢氧化钠水溶液中。在该温度再加热lh。冷却后，用水稀释，过滤除去不溶物后，溶入二氯甲烷。用稀盐酸进行提取，提取液用氢氧化钾水溶液碱化。析出的油状物再溶入二氯甲烷，干燥，浓缩。粗品的收率在90%以上。转化为盐酸盐后，再重结晶提纯，得盐酸氮革斯汀，熔点225~229℃。