58581-89-8
中文名称
盐酸氮卓斯汀
英文名称
Azelastine
CAS
58581-89-8
分子式
C22H24ClN3O
MDL 编号
MFCD00242781
分子量
381.9
MOL 文件
58581-89-8.mol
更新日期
2024/10/15 14:14:49
结构式
基本信息
中文别名
氮卓斯汀
4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓)二氮杂萘酮
盐酸氮卓斯汀
氮卓司丁
4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)-1(2H)-酞嗪酮
氮卓司汀
4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓)二氮杂萘酮
盐酸氮卓斯汀
氮卓司丁
4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)-1(2H)-酞嗪酮
氮卓司汀
英文别名
AZELASTINE
1(2h)-phthalazinone,4-((4-chlorophenyl)methyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1h-azepin
4-(p-chlorobenzyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1h-azepin-4-yl)-1-(2h)-phthalazinon
-4-yl)-
1(2H)-Phthalazinone, 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-
4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one
CAS 790307-93-0
4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-y1)-1(2H)-phthalazinone
Azeptin：Rhino1ast
2-(Hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-4-[(4-chlorophenyl)methyl]phthalazin-1(2H)-one
4-(p-Chlorobenzyl)-2-(1-methylhexahydro-1H-azepin-4-yl)phthalazin-1(2H)-one
4-(p-Chlorobenzyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinone
1(2h)-phthalazinone,4-((4-chlorophenyl)methyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1h-azepin
4-(p-chlorobenzyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1h-azepin-4-yl)-1-(2h)-phthalazinon
-4-yl)-
1(2H)-Phthalazinone, 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-
4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one
CAS 790307-93-0
4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-y1)-1(2H)-phthalazinone
Azeptin：Rhino1ast
2-(Hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-4-[(4-chlorophenyl)methyl]phthalazin-1(2H)-one
4-(p-Chlorobenzyl)-2-(1-methylhexahydro-1H-azepin-4-yl)phthalazin-1(2H)-one
4-(p-Chlorobenzyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinone
所属类别
药物: 呼吸系统用药: 平喘药
物理化学性质
| 外观性状 | 油状物。溶于二氯甲烷。 单水合物：从乙醇-水结晶。可鉴定出两种不同的晶型。 盐酸氮革斯汀(Azelastine Hydrochloride)：C22H24ClN3O?HCl。[79307-93-0]。白色结晶性粉末，无臭，味苦。溶于氯仿、二氯甲烷或冰醋酸，略溶于甲醇，微溶于无水乙醇或水，不溶于丙酮或乙醚。熔点225～229℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠，雄、雌豚鼠(mg/kg)：124，139，310，417，126，130口服；36.5，35.5，26.9，30.3，23.0，24.8静脉注射；597.0，57.2，143.0，115.0，46.2，52.2肌肉注射；63.0，54.2，66.5，59.6。41.0．37.3皮下注射。 |
| 熔点 | 111 - 115°C |
| 沸点 | 533.9±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.1505 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5790 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly) |
| 酸度系数(pKa) | pKa 9.82(H2O t=25 I=0.025) (Uncertain) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to Off-White |
| BCS Class | 1? |
| 稳定性 | Stable under recommended storage conditions., Stable Under Recommended Storage C |
| CAS 数据库 | 58581-89-8(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H312-H302-H335-H332 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362-P261-P271-P304+P340-P312-P280-P302+P352-P312-P322-P363-P501-P264-P270-P301+P312-P330-P501 |
| 毒害物质数据 | 58581-89-8(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 orl-rat: 310 mg/kg ARZNAD 31,1184,81 |
制备方法
方法一
30.6g的对氯苄基苯乙酮-邻-羧酸(I)及16g硫酸肼和9.4g氢氧化钠溶于250ml水的溶液一起加热。洗涤和干燥后，得27g 4-(4-氯苄基)-1-(2H)-酞嗪酮(化合物(Ⅱ))。将20g的2-(2-氯乙基)-N-甲基四氢吡咯盐酸盐加入4.4g氢氧化钠溶于20ml水的溶液。加热到70℃后，将其滴人加热到70℃的27g的化合物(Ⅱ)的40ml50%氢氧化钠水溶液中。在该温度再加热lh。冷却后，用水稀释，过滤除去不溶物后，溶入二氯甲烷。用稀盐酸进行提取，提取液用氢氧化钾水溶液碱化。析出的油状物再溶入二氯甲烷，干燥，浓缩。粗品的收率在90%以上。转化为盐酸盐后，再重结晶提纯，得盐酸氮革斯汀，熔点225~229℃。
常见问题列表
生物活性
Azelastine是第二代H1受体拮抗剂。
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武汉福鑫化工有限公司
黄金产品
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027-59207852 13308628970
产品介绍：
中文名称：氮卓斯汀
英文名称：Azelastine
CAS：58581-89-8
纯度：98%
包装信息：5g;25g;100g
备注：不带盐酸盐
青岛锐丰源化工有限公司
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13375559818
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中文名称：氮卓斯汀
英文名称：Azelastine
CAS：58581-89-8
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG 10kg 25kg
铭龙（咸宁）医药有限公司
新品
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155-71556913 15571556913
产品介绍：
中文名称：盐酸氮卓斯汀
英文名称：Azelastine
CAS：58581-89-8
纯度：98%
包装信息：1kg;25kg;100kg
备注：铭龙主要产品优势：医药中间体,多肽,植物提取物,化工原料,1G 10G 100g 1KG 25KG 100KG 500KG 按需求包装 现货当天发货,王经理 联系电话：13807246913(微信同号)QQ：354024111
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
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英文名称：Azelastine hydrochloride
CAS：58581-89-8
纯度：98% HPLC
包装信息：1g;5g;25g;100g
南京生利德生物科技有限公司
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025-57798810
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中文名称：氮卓斯汀
英文名称：Azelastine
CAS：58581-89-8
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;100g
备注：SLD-1180
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英文名称：Azelastine
CAS：58581-89-8
纯度：98%
包装信息：200mg;1g;100mg
杭州宇昊化工科技有限公司
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0571-82693216
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中文名称：氮卓斯汀
英文名称：Azelastine
CAS：58581-89-8
纯度：98%
包装信息：1g; 10g; 100g
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中文名称：氮卓斯汀
英文名称：Azelastine
CAS：58581-89-8
纯度：99%
包装信息：100g/
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中文名称：氮卓斯汀
英文名称：Azelastine
CAS：58581-89-8
纯度：---
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英文名称：Azelastine base
CAS：58581-89-8
纯度：97% HPLC
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英文名称：Azelastine
CAS：58581-89-8
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
广州牌牌生物科技有限公司
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中文名称：氮卓斯汀
英文名称：Azelastine
CAS：58581-89-8
纯度：90%+ HPLC
包装信息：10mg/;25mg/;50mg/;100mg/
备注：-20℃储存
成都圣美凯生物科技有限公司
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中文名称：氮卓斯汀
英文名称：Azelastine
CAS：58581-89-8
包装信息：MG G
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深圳聚合生化科技有限公司
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中文名称：氮卓斯丁
英文名称：Azelastine
CAS：58581-89-8
广州市桐晖药业有限公司
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中文名称：氮卓斯汀
英文名称：Azelastine
CAS：58581-89-8
纯度：98%以上
包装信息：10mg;50mg;100mg等多种规格
备注：REF-A24001
上海炎泽化工有限公司
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中文名称：苯亚磺酸钠
英文名称：4-acetyl-2-methylbenzoic acid
CAS：58581-89-8
纯度：99%
包装信息：10T