LY2603618

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 LY2603618 试剂级价格

LY2603618

CAS号:911222-45-2
英文名:LY2603618
中文名:LY2603618
CBNumber:CB92538917
分子式:C18H22BrN5O3
分子量:436.3
MOL File:911222-45-2.mol

LY2603618化学性质

沸点 :503.1±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.461
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 10 mg/ml)
形态 :solid
酸度系数(pKa) :12.06±0.70(Predicted)
颜色 :Off-white
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全信息

海关编码 :29349990

LY2603618性质、用途与生产工艺

生物活性 LY2603618是一种选择性Chk1抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Phase 2。
体外研究 Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂（DSBs）引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性，干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复，从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道。抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用，如gemcitabine 。LY2603618处理损害DNA合成，增加DNA损伤（通过细胞分裂的缺陷），诱导细胞凋亡，可与pemetrexed协同使用，特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强
体内研究在异种移植模型中，LY2603618可与pemetrexed联合使用抑制肿瘤生长。
生物活性 Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂，在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性，IC50=7 nM，对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。
靶点
Target Value
Chk1
(Cell-free assay) 7 nM
体外研究
Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂（DSBs）引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性，干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复，从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道。抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用，如gemcitabine 。LY2603618处理损害DNA合成，增加DNA损伤（通过细胞分裂的缺陷），诱导细胞凋亡，可与pemetrexed协同使用，特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强
体内研究在异种移植模型中，LY2603618可与pemetrexed联合使用抑制肿瘤生长。