ChemicalBook CAS数据库列表 4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮
4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮
![4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮,405168-58-3,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/20150408/GIF/405168-58-3.gif)
- CAS号:405168-58-3
- 英文名:CHIR-124
- 中文名:4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮
- CBNumber:CB32561465
- 分子式:C23H22ClN5O
- 分子量:419.91
- MOL File:405168-58-3.mol
4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮化学性质
- 密度 :1.46
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in H2O; ≥10.5 mg/mL in DMSO; ≥2.61 mg/mL in EtOH with gentle warming
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :9.00±0.70(Predicted)
4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮性质、用途与生产工艺
- 生物活性 CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。
-
靶点
Target Value Chk1
(Cell-free assay)0.3 nM FLT3
(Cell-free assay)5.8 nM PDGFR
(Cell-free assay)6.6 nM GSK-3
(Cell-free assay)23.3 nM -
体外研究
CHIR-124是喹诺酮类小分子，结构上与其他已知的Chk1抑制剂无关。CHIR-124与拓扑异构酶毒剂(如,Camptothecin 或 SN-38) 相互协同抑制多种癌细胞株生长，包括乳腺癌 (MDA-MB-231和 MDA-MB-435) 和结肠癌 (SW-620 和 Colo205), 这些肿瘤都发生p53突变。CHIR-124 作用于MDA-MD-435 乳腺癌细胞，废除SN-38^ 诱导的S和G2-M期检测点，且增强凋亡。p53缺失增强 CHIR-124造成的G2-M检测点废除和诱导的凋亡。
4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮上下游产品信息
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4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-13263
- 产品名称：4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 CHIR-124
- CAS编号：405168-58-3
- 包装：5mg
- 价格：930元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：S2683
- 产品名称：4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 CHIR-124
- CAS编号：405168-58-3
- 包装：5mg
- 价格：973.97元
4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮生产厂家
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