ChemicalBook CAS数据库列表 巴氟替尼
巴氟替尼
- CAS号:859212-16-1
- 英文名:Bafetinib
- 中文名:巴氟替尼
- CBNumber:CB92473854
- 分子式:C30H31F3N8O
- 分子量:576.62
- MOL File:859212-16-1.mol
巴氟替尼化学性质
- 熔点 :166-168°C
- 密度 :1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Refrigerator
- 溶解度 :DMSO:42.0(Max Conc. mg/mL);72.84(Max Conc. mM)
- 形态 :A crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :12.72±0.70(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to yellow
巴氟替尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Bafetinib (INNO-406, NS-187) 是一种有效的，选择性的，双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂，无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。Phase 2。
-
靶点
Target Value Abl
(Cell-free assay)5.8 nM Lyn
(Cell-free assay)19 nM -
体外研究
Bafetinib抑制Abl和Lyn，IC50分别为5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制WT Bcr-Abl自磷酸化，也抑制其下游激酶活性，作用于K562和293T 细胞时，IC50分别为11 nM 和 22 nM。在体外, Bafetinib 抑制Bcr-Abl阳性细胞系生长，包括K562, KU812, 和BaF3/wt 细胞，而对Bcr-Abl-阴性U937 细胞系增殖没有作用效果。而且，Bafetinib作用于 Bcr-Abl点突变细胞系，如 BaF3/E255K细胞，具有抗增殖效果，这种作用具有剂量依赖性。 Bafetinib作用于Bcr-Abl
- 体内研究 Bafetinib每天按 0.2 mg/kg剂量作用于Bcr-Abl阳性KU812小鼠模型,显著抑制肿瘤生长，按 20 mg/kg剂量处理，完全抑制肿瘤生长，且没有副作用。Bafetinib 按30 mg/kg剂量作用于Balb/c小鼠，所具有的药物动力学参数如下: T max , 2小时;最大浓度值, 661 ng/mL; T 1/2 , 1小时; 最大耐药剂量, 200 mg/kg/d；生物药效率(BA), 32%。
巴氟替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
巴氟替尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：46794
- 产品名称：巴非替尼，95% Bafetinib, 95%
- CAS编号：859212-16-1
- 包装：100mg
- 价格：12306元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：S1369
- 产品名称：巴氟替尼 Bafetinib (INNO-406)
- CAS编号：859212-16-1
- 包装：5mg
- 价格：795.29元
巴氟替尼生产厂家
- 公司名称：TORONTO
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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