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巴氟替尼

巴氟替尼,859212-16-1,结构式
巴氟替尼
  • CAS号:859212-16-1
  • 英文名:Bafetinib
  • 中文名:巴氟替尼
  • CBNumber:CB92473854
  • 分子式:C30H31F3N8O
  • 分子量:576.62
  • MOL File:859212-16-1.mol
巴氟替尼化学性质
  • 熔点 :166-168°C
  • 密度 :1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Refrigerator
  • 溶解度 :DMSO:42.0(Max Conc. mg/mL);72.84(Max Conc. mM)
  • 形态 :A crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :12.72±0.70(Predicted)

巴氟替尼性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Bafetinib (INNO-406, NS-187) 是一种有效的,选择性的,双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    Abl
    (Cell-free assay)
    5.8 nM
    Lyn
    (Cell-free assay)
    19 nM
  • 体外研究

    Bafetinib抑制Abl和Lyn,IC50分别为5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制WT Bcr-Abl自磷酸化,也抑制其下游激酶活性,作用于K562和293T 细胞时,IC50分别为11 nM 和 22 nM。在体外, Bafetinib 抑制Bcr-Abl阳性细胞系生长,包括K562, KU812, 和BaF3/wt 细胞,而对Bcr-Abl-阴性U937 细胞系增殖没有作用效果。而且,Bafetinib作用于 Bcr-Abl点突变细胞系,如 BaF3/E255K细胞,具有抗增殖效果,这种作用具有剂量依赖性。 Bafetinib作用于Bcr-Abl

  • 体内研究 Bafetinib每天按 0.2 mg/kg剂量作用于Bcr-Abl阳性KU812小鼠模型,显著抑制肿瘤生长,按 20 mg/kg剂量处理,完全抑制肿瘤生长,且没有副作用。Bafetinib 按30 mg/kg剂量作用于Balb/c小鼠,所具有的药物动力学参数如下: T max , 2小时;最大浓度值, 661 ng/mL; T 1/2 , 1小时; 最大耐药剂量, 200 mg/kg/d;生物药效率(BA), 32%。
巴氟替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
巴氟替尼 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:S1369
  • 产品名称:巴氟替尼 Bafetinib (INNO-406)
  • CAS编号:859212-16-1
  • 包装:5mg
  • 价格:795.29元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:S1369
  • 产品名称:巴氟替尼 Bafetinib (INNO-406)
  • CAS编号:859212-16-1
  • 包装:10mM(1mL in DMSO)
  • 价格:958.61元
巴氟替尼生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:94838
  • 优势度:76
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件:
  • 国家:中国
  • 产品数:1494
  • 优势度:55
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