ChemicalBook CAS数据库列表 帕潘立酮
帕潘立酮
- CAS号:144598-75-4
- 英文名:Paliperidone
- 中文名:帕潘立酮
- CBNumber:CB9222359
- 分子式:C23H27FN4O3
- 分子量:426.48
- MOL File:144598-75-4.mol
帕潘立酮化学性质
- 熔点 :158-160°C
- 沸点 :612.3±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
- 闪点 :9℃
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)
- 酸度系数(pKa) :13.00±0.60(Predicted)
- 形态 :powder
- 颜色 :white to brown
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 2 months.
- InChI :InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3
- InChIKey :PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N
- SMILES :C12C(O)CCCN1C(=O)C(CCN1CCC(C3C4=C(ON=3)C=C(F)C=C4)CC1)=C(C)N=2
- CAS 数据库 :144598-75-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
- 危险品标志 :T,F
- 危险类别码 :25-39/23/24/25-23/24/25-11
- 安全说明 :45-36/37-16
- 危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
- WGK Germany :3
- RTECS号 :UV1164720
- 危险等级 :6.1
- 包装类别 :III
- 海关编码 :29349990
- 毒害物质数据 :144598-75-4(Hazardous Substances Data)
- 毒性 :rat,LD50,oral,65mg/kg (65mg/kg),Drug Development Research. Vol. 33, Pg. 399, 1994.
帕潘立酮性质、用途与生产工艺
- 用途作用 帕潘立酮是一种化学物质，是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物，科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。帕潘立酮为苯并异噁唑的衍生物，为利培酮的活性代谢产物9-羟基利培酮，为一新型抗精神病药物，其作用机制仍未完全清楚，可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A ( 5HT2A )的阻滞作用有关，其对肾上腺素α1、α2 和组胺H1受体有阻滞作用，对胆碱和肾上腺素β1及β2受体无亲和力，其左旋和右旋体在体外药理作用相似。此外，还能升高催乳素水平。
- 生物活性 Paliperidone，作为 Risperidone主要的活性代谢物，是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂，用于治疗精神分裂症。
-
靶点
Target Value Dopamine receptor -
体外研究
Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。 Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+)，并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少，而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用，比如产生大量谷胱甘肽，低HNE，和蛋白羰基产品。 Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性，并且是唯一的AP，与多巴胺单独处理的细胞相比，显著增加细胞活性(8.1%)。
- 体内研究 Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中，Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。 Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。 Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。
- 用途 帕潘立酮是一种非典型抗精神病药物利培酮的活性代谢产物
帕潘立酮上下游产品信息
上游原料
下游产品
帕潘立酮 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：45625
- 产品名称：9－羟基利培酮 9-Hydroxyrisperidone, 98%
- CAS编号：144598-75-4
- 包装：1g
- 价格：5749元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-A0019
- 产品名称：帕潘立酮 Paliperidone
- CAS编号：144598-75-4
- 包装：50mg
- 价格：650元
帕潘立酮生产厂家
- 公司名称：JANSSEN PHARMACEUTICA NV
- 联系电话：--
- 电子邮件：localsafetyanz@its.jnj.com
- 国家：奥地利
- 产品数：16
- 优势度：58
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