沙美特罗

哮喘治疗药平喘药临床评价靶点沙美特罗试剂级价格

沙美特罗

CAS号:89365-50-4
英文名:Salmeterol
中文名:沙美特罗
CBNumber:CB9186866
分子式:C25H37NO4
分子量:415.57
MOL File:89365-50-4.mol

沙美特罗化学性质

熔点 :75.5-76.5°
沸点 :603.0±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.112±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :9.99±0.31(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
CAS 数据库 :89365-50-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

RTECS号 :CZ6457000
毒害物质数据 :89365-50-4(Hazardous Substances Data)

沙美特罗性质、用途与生产工艺

哮喘治疗药沙美特罗是一种哮喘治疗药，是从沙丁胺醇的分子结构中发展出来的，只是多了一个尾巴部分，此部分与β2受体旁的特异结构--受体外位点紧紧地结合，这使分子的其他部分能够自由地作用于β2受体，而且因为这个原因，使得本品能够持续停留在作用位置。
沙美特罗可以作为支气管扩张剂用于日常控制哮喘症状的长效β2受体激动剂。可用于长期治疗哮喘(包括夜间哮喘和运动诱发的哮喘)、慢性支气管炎和肺气肿中的可逆性气道阻塞，不适于哮喘急性发作。
平喘药平喘药是指能作用于哮喘发作的不同环节，以缓解或预防支气管哮喘发作的药物。
沙美特罗是一种新型选择性长效β2受体激动剂类平喘药，由沙丁胺醇衍变而来，与β2受体更能紧密结合，产生更为持久的激动作用。化学名称羟基萘甲酸盐，为白色或类白色的微粉，味微苦，由英国葛兰素史克公司首次研发成功，1990年在英国最早上市，商品名称为施立稳、司多米、施立碟、沙米特罗，有强大的抑制肺内肥大细胞释放过敏反应介质作用，可抑制吸入抗原诱发的早期和迟发相反应，降低气管高反应性。临床试验表明沙美特罗作用比沙丁胺醇强，产生更长时间防护由组胺诱导的支气管收缩和运动引起的哮喘，具有作用持续时间长、肺外作用小、耐受性好的特点，为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物。
药代动力学研究显示本品每日2次，每次50μg，在1次吸入50和400μg后，5～15 min达最高血浆浓度，分别为0.1～0.2μg/L和1～μg/L。本品经水解强烈代谢，大部分剂量在72h内消除。在168h内23%和57%的剂量分别在尿和粪中发现。此外，沙美特罗对组胺、白三烯和前列腺素等引起的炎症有控制作用。需要注意的是本品不能与非选择性β受体阻滞剂共用于哮喘的治疗，对哮喘合并有心脏病的病人应谨慎。沙美特罗常见的不良反应包括可见低钾血症、异常的支气管痉挛，偶见震颤、头痛，个别出现心悸。
常见的β受体激动剂还包括：麻黄碱、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗、氯丙那林、妥洛特罗、克仑特罗、丙卡特罗、沙美特罗、班布特罗、甲氧那明、利米特罗、比托特罗、海索那林、吡布特罗、非诺特罗等。
临床评价研究证明，本品50μg，每天吸入2次，对轻度、中度哮喘病人有效，对中度哮喘患者，用100μg每天吸入2次可能更好，维持时间较长，可达12 h以上。实验证明，本品50μg、每天吸入2次，比沙丁胺醇200 μg、每天4次，更能改善肺功能和减轻白天和夜晚呼吸综合征。
成人支气管哮喘患者应用沙美特罗气雾剂，每次50μg，每日2次(晨、寝前)，最长用药时间71周。结果，与用药前相比，呈明显改善倾向。给药后第四周明显改善为15.0%，中等改善以上为50%，轻度改善以上为 72.5%，长期用药改善率提高，分别为 15.0%、68.2%、88.6%。18例支气管哮喘患者每次给气雾剂25μg和吸入用散剂25μg，结果，两者FEV10、PEFR、 MMEF、V50、V25于给药后25 min开始改善，其作用持续8h。吸入后4h各项肺功能检查结果比较，两者同等。总改善度和中等改善以上两者均 81.8%，效果完全同等。
对夜间发作的哮喘病人，用本品 50μg和100μg每天吸入2次，可明显改善整夜的呼气流率，增加夜间哮喘病人安睡的百分率，这些指标均优于安慰剂。多数研究显示本品提高了受试者的睡眠质量。
靶点
Target Value
β2-adrenergic receptor
(Cell-free) 1.5 nM(Ki)
用途支气管扩张药。
用途用于长期预防和治疗哮喘、慢性支气管炎、肺气肿伴可逆性气道阻塞。