4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸

概述药理作用生物活性体外研究体内研究 4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸试剂级价格

4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸

CAS号:908-54-3
英文名:DIMINAZENE ACETURATE
中文名:4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸
CBNumber:CB9161027
分子式:C22H29N9O6
分子量:515.52
MOL File:908-54-3.mol

4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸化学性质

熔点 :202 °C
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :powder
颜色 :Orange to Dark Orange
水溶解性 :Soluble to 100 mM in water
稳定性 :Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库 :908-54-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

WGK Germany :3
RTECS号 :MB7605000

4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸性质、用途与生产工艺

概述
二乙酰胺三氮脒是目前比较常用的新型抗血液原虫药，主要使用对象为泌乳期的奶牛，不合理的使用会造成生鲜乳中兽药残留，存在一定的安全风险。
药理作用
二乙酰胺三氮脒对家畜的锥虫、梨形虫及边虫(无形体)均有作用。用药后血中浓度高，但持续时间较短，故主要用于治疗，预防效果差。其作用机理是选择性地阻断锥虫动基体的DNA合成或复制，并与细胞核产生不可逆性结合，从而使锥虫的动基体消失，并不能分裂繁殖。
生物活性 Diminazene是一种二脒，也称4,4-（1-三氮烯-1,3-二取代基）双（苯甲脒)，用作有效的杀锥虫剂。
体外研究
Diminazene能够抑制P2转运蛋白的活性，在Diminazene 适应性的锥虫系失去了这种活性，这并没有证明TbAT1转运 Diminazene，也不确定载体蛋白加入到P2是否能够参与Diminazene的摄取。Diminazene作用于布氏锥虫，通过427单转运而迅速积累，其K _m 的值为0.45 μM。[
体内研究 Diminazene aceturate (3.5 mg/kg)对马和T. evansi感染的骡的初次治疗具有显著疗效，寄生虫在马和骡的外周血中分别从1-7天和1-14天被清除。 Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.)治疗被感染的狗，可有效地清除血液中的寄生虫。
化学性质黄色结晶性粉末。熔点217℃（分解）。溶于14份20℃的水，微溶于乙醇，难溶于氯仿、乙醚、丙酮。无臭，味苦。
用途兽药。用于治疗大家畜焦虫和锥虫病。常用量，马：3-4mg/kg（体重），牛：4-7mg/kg（体重），羊：3-5mg/kg（体重）。用5%的水溶液，从肌肉或皮下注射。
生产方法以对硝基苯甲酸为原料，在高温下与对甲苯磺酰胺发生氰化反应，生成对硝基苯腈（C7H4N2O2[619-72-7]。然后由对硝基苯腈加成、胺化、还原、重氮化、偶合、成盐而得二脒那秦。1.加成、胺化将对硝基苯腈、甲醇、甲醇钠加入反应锅，搅拌溶解，在25-30℃反应3h。加入氯化铵，在10-15℃搅拌反应5h。回收甲醇至干，加入稀盐酸煮沸，过滤，得对硝基苯脒盐酸盐溶液。2.还原将上述溶液加热至50℃，加入冰醋酸，于60℃慢慢加入铁粉。加毕，升温至105℃反应5h。过滤，滤液用氢氧化钠溶液碱化至pH为12。过滤，用盐酸将滤液重新酸化至pH为1-2。浓缩，冷却结晶，过滤，得对氨基苯脒盐酸盐。3.重氮化、偶合先将一半量的对氨基苯脒盐酸盐加入水中，加盐酸溶解，于-5～0℃滴加10%的亚硝酸钠溶液，用碘化钾淀粉试纸检查终点，将另一半量的对氨基苯脒盐酸盐加少量水混匀后加入，再加饱和乙酸钠，析出黄色沉淀。过滤，滤饼溶于水中，用10%氢氧化钠溶液调节pH至9-10，析出结晶。过滤，滤饼用冷水和甲醇洗涤即得1,3-双（对脒基苯）-三氮烯。4.成盐将上述三氮烯、乙酰甘氨酸、甲醇搅拌0.5h后，用氨水调节至pH为7，升温回渡溶解。加活性炭，过滤，滤液冷却结晶。过滤、干燥，得二脒那秦。