908-54-3
中文名称
4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸
英文名称
DIMINAZENE ACETURATE
CAS
908-54-3
EINECS 编号
212-999-2
分子式
C22H29N9O6
MDL 编号
MFCD00058386
分子量
515.52
MOL 文件
908-54-3.mol
更新日期
2024/11/18 17:22:20
结构式
基本信息
中文别名
1,3-双(对脒基苯)-三氮烯二乙酰甘氨酸盐
4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸
贝尼尔
二脒那秦
血虫净
伯林尼尔
4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸
贝尼尔
二脒那秦
血虫净
伯林尼尔
英文别名
BERENIL
DIMINAZENE ACETURATE
DIMINAZENE DIACETURATE
DIMINAZENE DIACTETURATE
DIMINAZINE ACETURATE
4,4’-(diamino)dibenzamidediaceturate
4,4’-(Diazoamino)dibenzamidinediaceturate
amide](2:1)
azidin
azidine
beronal
di-(4-amidinophenyl)-triazen-(n-1,3)-diaceturat
di-(4-amidinophenyl)-triazine-(n-1,3)-diaceturate
diaminazeneaceturate
ganasag
ganaseg
glycine,n-acetyl-,compd.with4,4’-(1-triazene-1,3-diyl)bis(benzenecarboxim
glycine,n-acetyl-,compd.with4,4’-(1-triazene-1,3-diyl)bis[benzenecarboximid
glycine,n-acetyl-,compd.with4,4’-(diazoamino)dibenzamidine(2:1)
idamide)(2:1)
DIMINAZENE ACETURATE
DIMINAZENE DIACETURATE
DIMINAZENE DIACTETURATE
DIMINAZINE ACETURATE
4,4’-(diamino)dibenzamidediaceturate
4,4’-(Diazoamino)dibenzamidinediaceturate
amide](2:1)
azidin
azidine
beronal
di-(4-amidinophenyl)-triazen-(n-1,3)-diaceturat
di-(4-amidinophenyl)-triazine-(n-1,3)-diaceturate
diaminazeneaceturate
ganasag
ganaseg
glycine,n-acetyl-,compd.with4,4’-(1-triazene-1,3-diyl)bis(benzenecarboxim
glycine,n-acetyl-,compd.with4,4’-(1-triazene-1,3-diyl)bis[benzenecarboximid
glycine,n-acetyl-,compd.with4,4’-(diazoamino)dibenzamidine(2:1)
idamide)(2:1)
所属类别
原料药:抗吸虫病药
物理化学性质
外观性状 | 黄色结晶性粉末。熔点217℃(分解)。溶于14份20℃的水,微溶于乙醇,难溶于氯仿、乙醚、丙酮。无臭,味苦。 |
熔点 | 202 °C |
储存条件 | 0-6°C |
储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 橙色到深橙色 |
水溶解性 | 溶于水至100mM |
稳定性 | 稳定的。与强氧化剂不相容。 |
CAS 数据库 | 908-54-3(CAS DataBase Reference) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302 |
防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
WGK Germany | 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | MB7605000 |
应用领域
用途一
兽药。用于治疗大家畜焦虫和锥虫病。常用量,马:3-4mg/kg(体重),牛:4-7mg/kg(体重),羊:3-5mg/kg(体重)。用5%的水溶液,从肌肉或皮下注射。
制备方法
方法一
以对硝基苯甲酸为原料,在高温下与对甲苯磺酰胺发生氰化反应,生成对硝基苯腈(C7H4N2O2[619-72-7]。然后由对硝基苯腈加成、胺化、还原、重氮化、偶合、成盐而得二脒那秦。1.加成、胺化将对硝基苯腈、甲醇、甲醇钠加入反应锅,搅拌溶解,在25-30℃反应3h。加入氯化铵,在10-15℃搅拌反应5h。回收甲醇至干,加入稀盐酸煮沸,过滤,得对硝基苯脒盐酸盐溶液。2.还原将上述溶液加热至50℃,加入冰醋酸,于60℃慢慢加入铁粉。加毕,升温至105℃反应5h。过滤,滤液用氢氧化钠溶液碱化至pH为12。过滤,用盐酸将滤液重新酸化至pH为1-2。浓缩,冷却结晶,过滤,得对氨基苯脒盐酸盐。3.重氮化、偶合先将一半量的对氨基苯脒盐酸盐加入水中,加盐酸溶解,于-5~0℃滴加10%的亚硝酸钠溶液,用碘化钾淀粉试纸检查终点,将另一半量的对氨基苯脒盐酸盐加少量水混匀后加入,再加饱和乙酸钠,析出黄色沉淀。过滤,滤饼溶于水中,用10%氢氧化钠溶液调节pH至9-10,析出结晶。过滤,滤饼用冷水和甲醇洗涤即得1,3-双(对脒基苯)-三氮烯。4.成盐 将上述三氮烯、乙酰甘氨酸、甲醇搅拌0.5h后,用氨水调节至pH为7,升温回渡溶解。加活性炭,过滤,滤液冷却结晶。过滤、干燥,得二脒那秦。
常见问题列表
概述
二乙酰胺三氮脒是目前比较常用的新型抗血液原虫药,主要使用对象为泌乳期的奶牛,不合理的使用会造成生鲜乳中兽药残留,存在一定的安全风险。
药理作用
二乙酰胺三氮脒对家畜的锥虫、梨形虫及边虫(无形体)均有作用。用药后血中浓度高,但持续时间较短,故主要用于治疗,预防效果差。其作用机理是选择性地阻断锥虫动基体的DNA合成或复制,并与细胞核产生不可逆性结合,从而使锥虫的动基体消失,并不能分裂繁殖。
生物活性
Diminazene是一种二脒,也称4,4-(1-三氮烯-1,3-二取代基)双(苯甲脒),用作有效的杀锥虫剂。
体外研究
Diminazene能够抑制P2转运蛋白的活性,在Diminazene 适应性的锥虫系失去了这种活性,这并没有证明TbAT1转运 Diminazene,也不确定载体蛋白加入到P2是否能够参与Diminazene的摄取。Diminazene作用于布氏锥虫,通过427单转运而迅速积累,其K m 的值为0.45 μM。[
体内研究
Diminazene aceturate (3.5 mg/kg)对马和T. evansi感染的骡的初次治疗具有显著疗效,寄生虫在马和骡的外周血中分别从1-7天和1-14天被清除。 Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.)治疗被感染的狗,可有效地清除血液中的寄生虫。
知名试剂公司产品信息
908-54-3(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
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湖北星城生物科技有限公司
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19171210221
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中文名称:三氮脒
英文名称:Diminazene Aceturate
CAS:908-54-3
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备注:100g/瓶、1kg/铝箔袋、25kg/纸板桶或根据客户需要
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中文名称:三氮脒
英文名称:Diminazene
CAS:908-54-3
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英文名称:DiminazeneAceturate
CAS:908-54-3
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英文名称:DiMinazene Diaceturate
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英文名称:DiMinazene Aceturate
CAS:908-54-3
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中文名称:4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸
英文名称:DiMinazene aceturate
CAS:908-54-3
纯度:analytical standard
包装信息:25Mg; 1g; 100g; 500g
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中文名称:贝尼尔
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CAS:908-54-3
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CAS:908-54-3
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CAS:908-54-3
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中文名称:4,4’-二脒基重氮氨基苯二乙尿酸
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CAS:908-54-3
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CAS:908-54-3
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中文名称:三氮脒
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